星恒高端班药理学知识点总结
第一节 药效动力学
1、副反应: ①是在治疗剂量下发生的。
②与治疗目的无关。
③是药物本身固有效应,在一般情况下是可以预知的,无法避免。
④产生的原因是由于药物的选择性低引起。
eg:阿托品→口干、便秘
2、毒性反应: ①剂量使用过大(超量)。eg:安眠药的过量使用-自杀
②用药时间过长→慢性蓄积过多。eg:地高辛
③敏感性过高。eg:心衰导致低钾血症,心肌细胞对洋地黄更加敏感,患者应减量服用。
④可以避免。
3、后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
eg:地西泮、激素
4、停药反应(回联反应):指患者长期服药,突然停药后原有疾病的加剧。
eg:糖皮质激素、β-受体阻滞剂(美托洛尔)、抗癫痫药
5、变态反应(过敏反应):①常见于过敏体质患者
②反应性质与药物剂量无关
③首次用药很少发生
④过敏终身不退
⑤不可预知,皮肤过敏实验进行判断。青霉素(皮试)
6、特异质反应:少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感;
小结: |
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量反应型 →可预知
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副作用 |
治疗剂量 |
毒性反应 |
剂量过大 |
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后遗效应 |
阈浓度以下 |
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质反应型 →不可预知 |
变态反应 |
反应的严重程度与剂量无关 |
特异质反应 |
反应的严重程度与剂量相关 |
二、药物安全性指标
治疗指数=
药物半数致死量LD50 (50mg药物导致一半动物死亡)÷药物半数有效量ED50 (10mg药物导致一半动物有效)
安全范围= 95%有效量—5%致死量之间的距离→越大越安全
三、药物/配体—受体作用机制
配体:
激动药:有亲和力,有内在活性
拮抗药:有亲和力,无内在活性
β2受体激动剂:沙丁胺醇(有内在活性,支气管舒张)
β受体阻断剂:普萘洛尔(与受体结合,不激动受体,抑制激动药与受体结合,支气管痉挛)
第二节 药物代谢动力学
药物进入体内包括:吸收(血管内给药无吸收过程)→分布(达到平衡)→生物转化主要在肝脏(氧化、还原、水解、结合)→排泄(肾脏、肝脏、胆管、唾液、汗液)
除静点外
乙醇通过肺脏排泄
一、吸收
首关消除:口服给药→在胃肠道吸收→通过肝门静脉(胃、脾、肠系膜)系统进入肝脏,肝细胞酶的作用使药物部分灭活→使进入全身血循环的有效药物量明显减少。
避免首关消除:舌下含服(完全避免)、硝酸甘油;直肠给药(部分避免)
生物利用度:是指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
二、分布
血脑屏障:分子小、脂溶性大、低血浆蛋白结合率。
胎盘屏障:几乎所有的药物都能通过胎盘屏障进入胎儿体内。形同虚设
三、药物消除动力学(助理不考)
1.一级消除动力学(恒比消除/等比消除/线性消除):是指体内药物按恒定比例消除,在单位时间内消除量与血浆药物浓度成正(先快后慢)。
•药物消除半衰期t1/2恒定 (药物的半衰期,只跟药物本身有关系,与给的药物量无关)。
•单位时间内代谢掉的药的比例是恒定的;
•单位时间内代谢掉的药量是逐渐递减。
•单次给药经5t1/2基本消除,定时定量多次给药经5t1/2达到稳态。
•绝大多数药物都是一级消除。
100mg→50mg→25mg→12.5mg→6.25mg→3.125mg(以每2h递减)
2.零级消除动力学(恒量消除)
单位时间内药物以恒定量进行消除的方式。
消除速度恒定,半衰期与浓度成正比
100mg→90mg→80mg→70mg→60mg→50mg(以每2h递减)
第三节 胆碱受体激动药
胆碱能神经→乙酰胆碱 Ach+胆碱受体→M受体-M样作用(心脏抑制-负性变时变力变传导)
↓ 血管扩张
腺体分泌增加
平滑肌收缩—尿失禁,呼吸困难,腹痛
瞳孔缩小—针尖样
N受体(N1 N2-骨骼肌收缩↑↑)
胆碱受体
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效果
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激动剂
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拮抗剂/阻断剂
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M受体 内脏器官 |
心脏抑制 血管扩张 腺体分泌 平滑肌收缩 瞳孔缩小 |
毛果芸香碱-眼睛 缩瞳 降低眼内压-治疗青光眼、虹膜炎 调痉挛
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阿托品-眼睛 扩瞳 升高眼压-青光眼禁用 调麻痹
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N受体 骨骼肌 |
兴奋骨骼肌 |
新斯的明(抗胆碱酯酶药) 适应症: -治疗重症肌无力 -术后或者其他原因引起的腹部胀气或者尿潴留 禁忌症 机械性肠梗阻 泌尿道梗阻 |
碘解磷定
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二、有机磷农药中毒
有机磷+AchE结合→抑制AchE活性→Ach↑
M样作用: 心脏抑制(心动过缓);
血管扩张(血压下降);
腺体分泌(口吐白沫);
平滑肌收缩(腹痛,大小便失禁);
瞳孔缩小(针尖样)
N样作用:N2骨骼肌收缩(肌束震颤,呼吸机麻痹死亡)
解除有机磷中毒:解药用解磷(碘解磷定),解磷还需阿托品
解救原则
1.清除毒物避免继续吸收:
皮肤吸收:应用肥皂水清皮肤(敌百虫不可→敌敌畏)
经口中毒:碳酸氢钠或生理盐水反复洗胃(敌百虫不可用碳酸氢钠)
2.尽快使用解毒药物
阿托品:较大剂量,直至M症状消失或阿托品化(瞳孔扩大、口干、皮肤干燥、肺部啰音显著减少、颜面潮红,心率变快、轻度躁动不安)
碘解磷定(胆碱酯酶复活药):衰老死亡的不能复活
解除有机磷中毒:解药用解磷(碘解磷定),解磷还需阿托品
胆碱受体阻断药 |
受体激动 |
受体阻断/拮抗 |
M受体阻断剂 阿托W品 脚麻慢休散
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心脏抑制 |
治疗缓慢性心律失常:心率↑传导↑ |
血管扩张 |
治疗休克:扩张外周血管,改善微循环 |
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腺体分泌 |
麻醉前给药:抑制腺体分泌,防止误吸 |
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平滑肌收缩 |
治疗内脏绞痛:缓解胃痉挛 |
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瞳孔缩小 |
散/扩瞳:检查眼底、验光配镜 |
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N2受体阻断剂 -胆碱酯酶复活药 碘解磷定
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兴奋骨骼肌 |
解除骨骼肌痉挛
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第六节 肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体α、β激动药:肾上腺素(a、β)、去甲肾上腺素(a)、多巴胺(a、β)、异丙肾上腺素(β)
受体 |
分布 |
激动药 |
阻断 |
α受体 |
皮肤黏膜小血管 |
血管收缩→血压↑
|
血管舒张→血压↓ |
β受体
|
β1:心肌→强心 |
心跳加快 |
心率减慢 |
β2:支气管粘膜上→强肺 |
舒张支气管 |
收缩支气管 |
|
β2骨骼肌、平滑肌、冠状动脉小血管 |
舒张血管 |
收缩血管 |
一、去甲肾上腺素(NA)去夹
受体 |
作用 |
不良反应/禁忌 |
阻断剂/抢救 |
α受体激动剂 |
①缩血管(周围血管与肾血管)-休克(感染性休克)升压 ②口服去甲肾上腺素治疗上消化道出血
|
①绝不能渗到皮肤黏膜下,易坏死;不能肌肉注射; ②明显收缩肾血管,最易引起急性肾衰竭; |
酚妥拉明 ①舒张血管,降压; (不良反应:体位性低血压) ②嗜铬细胞瘤的降压; ③去甲肾外渗的急救; ④与肾上腺素合用-翻转现象 |
三、异丙肾上腺素
受体 |
作用 |
应用 |
副作用 |
β1
|
心率↑ 心肌收缩力↑ 心脏传导↑ |
心率缓慢 心脏骤停 房室传导阻滞 感染性休克 |
心律失常 |
β2 |
舒张支气管平滑肌 |
支气管哮喘急性发作 (β2沙丁胺醇) |
|
三、肾上腺素:全能→心跳骤停
受体 |
作用 |
阻断剂 |
α
|
缩血管-升压 肾上腺素+局麻药→激动皮肤黏膜血管α受体 →血管收缩→延缓药物吸收,增加麻醉效果 |
酚妥拉明-降压
|
β1-强心 |
兴奋心肌:正性变时、变力、变传导 心脏骤停,过敏性休克首选 不良反应:心律失常
|
普萘洛尔 应用:心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压 禁忌症:慢喘不全变异性 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 心功能不全 变异性心绞痛 |
β2-强肺 |
扩气管-治疗支气管哮喘急性发作 普萘洛尔禁忌症,慢喘不全变异性
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四、多巴胺
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受体 |
作用
|
临床应用
|
大剂量 |
血管α受体 →皮肤、粘膜血管收缩 |
升高血压
|
抗休克 |
中剂量 |
心脏β1受体→强心 |
心肌收缩力↑ |
|
小剂量
|
肾多巴胺受体(D1R)
|
舒张肾血管(去甲肾上腺素) |
肾衰伴休克首选
|
第七节 肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药 |
分类
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药理作用
|
临床应用
|
非选择性α受体阻断药 |
酚妥拉明 酚苄明
|
1.血管→阻断α受体 →血管扩张 →外周阻力↓ →血压↓ 2.血压↓ →反射性兴奋心脏: 心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑ |
1.治疗外周血管痉挛性疾病 2.静滴去甲肾NA外漏时 3.休克:血容量补足后 4.心梗、顽固性充血性心力衰竭 5.嗜铬细胞瘤鉴别诊断 |
肾上腺素升压作用的翻转
β受体阻断药 |
药理作用 |
临床应用 |
禁忌症 |
|
普萘 洛尔 |
β1-心脏 |
心率↓、心肌收缩力↓、传导↓ →输出量↓ →耗氧量↓
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心绞痛 心肌梗死 心律失常 高血压 心力衰竭 甲亢 |
窦性心动过缓 严重左室心功能不全(严重心衰) 重度房室传导阻滞
|
β2-肺
|
平滑肌收缩→呼吸阻力↑→诱发哮喘 |
支气管哮喘 |
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β2-血管 |
周围血管收缩→阻力↑,供血↓ |
变异性心绞痛 |
β受体阻断药,普萘洛尔是代表
治疗心律心绞心梗高血压
普萘洛尔禁忌症,慢喘不全变异性
肾上腺素:拟交感胺类 普萘洛尔:拮抗交感神经活性
第八节 局部麻醉药(卡因)
作用机制:阻断Na+通道,阻滞Na+内流。(正常细胞内K+多)
种类 |
效能 |
作用 |
不能用 |
普鲁卡因 |
短效 |
穿透力弱→用浸润麻醉 肾上腺素:延缓普鲁卡因局部吸收 |
表面麻醉 |
利多卡因
|
中效 |
起效快,时间久,作用强,全能麻药 室性心律失常首选(室颤、室速、室早) |
|
丁卡因 |
长效 |
亲脂性高,穿透力强→用表麻 |
浸润麻醉 |
普卡浸润不表麻,丁卡表麻穿透强,利多全能要谨慎,室性失常先用它
第九节 镇静催眠药
中枢作用机制:加强中枢抑制性神经递质GABA(γ-氨基丁酸)神经
传递和突触抑制。
苯二氮䓬类 |
地西泮/安定
|
镇静催眠 |
能明显缩短入睡时间(减少睡眠诱导时间) 不影响快动眼睡眠 ;无麻醉作用 |
抗癫痫 抗惊厥 |
镇静催眠抗癫痫,静脉注射用于癫痫持续状态首选药(抽搐时间大于30min,或两次抽搐之间无意识恢复)
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中枢肌松
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缓解人类大脑损伤(脑血管意外、脊髓损伤)所致的肌肉僵直 对外周损伤导致的肌肉强直无效 |
抗焦虑 |
临床各种焦虑症(首选安定) 小剂量作用于大脑边缘系统 中枢肌松抗焦虑 安安定定扶上马 |
不良反应
|
依赖性、成瘾性、耐受性 静脉注射过快导致呼吸循环抑制、昏迷 |
拮抗药 |
氟马西尼 |
镇静催眠抗癫痫,中枢肌松抗焦虑,安安定定扶上马。
第十节 抗癫痫药和抗惊厥
癫痫:大脑的异常放电
药物 |
治疗 |
苯妥英钠 |
大发作、局限性发作(橘色大老鹰) 无催眠、镇静作用 强心苷中毒引起的快速心律失常(或利多卡因) |
卡马西平
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治疗三叉神经痛、精神运动发作首选(三匹大马) 大发作首选 |
乙琥胺 |
小发作/失神发作(小老虎) 有肝毒性 |
丙戊酸钠
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广谱/各类癫痫/大发作合并小发作首选 具有肝毒性不作为首选(丙肝) |
地西泮/安定 |
癫痫持续状态首选药 |
硫酸镁 |
缓解子痫、破伤风惊厥 |
大苯小乙丙全能,卡马西平精神性,持续状态用安定。
第十一节 抗帕金森病药(助理不考)
临床症状:静止性震颤
帕金森机制:黑质纹状体中多巴胺(抑制性神经递质)缺乏(怕黑)→静止性震颤
临床症状:静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓、共济失调
药物
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作用机制 |
应用
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左旋 多巴
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是多巴胺的前体,进入脑后脱羧生成多巴胺起作用
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①各种类型的帕金森病人; ②对氯丙嗪等抗精神病药物的锥体外系症状无效; ③对肌肉震颤效果差; 不良反应: 异动症、精神症状、症状波动 |
苯海索 /安坦
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阻断胆碱受体→减少黑质纹状体通路中的乙酰胆碱作用
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①氯丙嗪等引起的/精神分裂症病人出现椎体外系反应的解药。 ②对肌肉震颤效果好。安静的躺着 ③禁用:青光眼、前列腺肥大 不良反应: 认知下降、痴呆 |
第十二节 抗精神失常药
氯丙嗪作用机制 |
治疗 |
不良反应 |
阻断中枢多巴胺/DA受体 |
精神分裂、躁动首选 |
锥体外系反应-帕金森 治疗用安坦 |
直接抑制呕吐中枢 |
镇吐作用(对晕动症无效) 顽固性呃逆 |
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降低体温(发热、正常体温都降)—人工冬眠 可随环境温度变化而升降 |
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阻断肾上腺α受体 |
扩张血管 |
体位性低血压 升压选择去甲肾上腺素 |
阻断M受体 |
|
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疾病 |
药物/机制 |
抑郁症
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丙米嗪(米老鼠) |
阻断去甲肾上腺素(NA)、5-羟色胺(5-HT)在神经末梢的再摄取 积极向上思想+色彩斑斓的生活没有了 |
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躁狂
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碳酸锂 |
抑制脑内去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)的释放,使突触间隙的NA浓度下降 上蹿下跳+躁动不安的生活太多了 |
第十三节 镇痛药
三镇二缩一抑制,胆道分娩支哮喘
一、吗啡 |
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作用机制 |
激动中枢阿片受体 |
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临床应用 |
镇痛、镇静
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是目前最有效的镇痛药 只用急性严重创伤,癌症晚期疼痛 |
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镇咳 |
直接抑制延髓咳嗽中枢 |
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治疗心源性哮喘 急性左心衰 |
扩张外周血管→减轻心脏前、后负荷→消除肺水肿 端坐位、腿下垂、强心利尿、打吗啡 |
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禁用 |
抑制呼吸 |
支气管哮喘、呼吸功能障碍的疾病(COPD) |
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收缩奥迪括约肌 |
胆道疾病、急性胰腺炎止痛(治疗内脏绞痛需要与阿托品合用) |
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分娩止痛:延长产程 |
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诊断不明的疾病:诊断未明的急腹症 |
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颅内压增高、颅脑外伤疼痛、慢性止痛 |
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不良反应 |
急性中毒:针尖样瞳孔 (缩瞳) 呼吸麻痹是致死的主要原因 解救药-纳洛酮 |
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慢性中毒:替代疗法“美沙酮” |
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有欣快感易成瘾,戒断症 |
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耐受性 |
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三镇一抑一扩张,胆道分娩支哮喘,休克昏迷肺不全,吗啡来了禁用它。
二、哌替啶/杜冷丁 |
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镇痛 |
既能兴奋子宫,还可以解除烦躁,不影响产程 产妇可用,但产妇于临产前2-4h不宜使用,抑制新生儿呼吸 |
冬眠合剂 |
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心源性哮喘替代药 |
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无镇咳作用 |
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不良反应:成瘾性 |
第十四节 解热镇痛抗炎药
一、阿司匹林(乙酰水杨酸) |
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机制 |
抑制环氧酶(COX)合成,从而抑制前列腺素(PG)合成 |
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作用
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解热
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抑制中枢(下丘脑)前列腺素(PG)合成 仅对高热体温降至正常,对正常体温无影响 |
镇痛
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抑制外周前列腺素(PG)合成 慢性钝痛有效(中等程度) |
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抗炎/抗风湿 |
缓解风湿性关节炎的症状 |
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抗血栓 |
血小板血栓烷A2(TAX2)↓ →抗血小板聚集及抗血栓形成 |
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不良反应 胃、凝、杨、敏、夷 |
胃肠道反应 |
最常见,急性胃炎 |
凝血障碍 |
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水杨酸反应 |
剂量过大可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退 |
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过敏反应 |
阿司匹林哮喘 |
|
瑞夷综合征 |
不能用于儿童 |
发热一溜烧PG,拍两下PG太疼了→PG↑导致发热、疼痛
二、对乙酰氨基酚/扑热息痛
解热镇痛强,无抗炎,胃肠道反应轻。
三、布洛芬
抗炎、镇痛作用强,解热作用弱
治疗风湿性及类风湿性关节炎
抗胃溃疡
胃肠反应较轻
第十五节 钙拮抗药
代表药物 |
药理作用 |
硝苯地平 |
变异型心绞痛首选 治疗高血压 |
维拉帕米 |
室上性心动过速首选(室性:利多卡因) |
尼莫地平 氟桂利嗪 |
治疗脑血管疾病—选择性扩张脑血管 脑动脉痉挛和脑血栓的预防 |
第十六节 抗心律失常药
抗心律失常药分类
|
口诀
|
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Ⅰ类(钠通道阻断剂) |
ⅠA类 |
普鲁卡因胺、奎尼丁 |
普通卡车装水泥 |
ⅠB类 |
苯妥英钠、利多卡因 |
一本万利,多美啊! |
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ⅠC类 |
普罗帕酮、氟卡尼 |
普通罗汉都怕氟 |
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Ⅱ类(β受体阻断剂) |
普萘洛尔 |
2b落水 |
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Ⅲ类(延长动作电位时程药) |
胺碘酮 |
小3安家 |
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Ⅳ类(非二氢吡啶类钙通道阻滞药) |
维拉帕米 |
非死不要拉 |
分类 |
|
临床应用 |
钠通道阻滞剂 |
利多卡因 |
急性室性心律失常首选(急性室利眼) |
β受体阻断剂 |
普萘洛尔 |
窦性、室上性心律失常 心房扑动、纤颤、阵发性室上性心动过速 |
抑制3期K+外流 |
胺碘酮 (小3安家) |
广谱的抗心律失常药物 室上性和室性心动过速都有效 |
钙拮抗药 |
维拉帕米 |
阵发性室上性心动过速的首选药 |
室性心律失常:利多卡因 室性用利多
窦性心动过速:普萘洛尔 太快用洛儿
缓慢心律失常:阿托品 缓慢用阿姨
室上性心律失常:维拉帕米 室上用拉米
变异型心绞痛:硝苯地平 变态就削你
第十七节 治疗充血性心力衰竭的药物
充血性心力衰竭→左心衰→肺循环淤血
→右心衰→体循环淤血
治疗:
增加心肌收缩力→洋地黄
降低心脏负担:↓容量负荷(前负荷)
↓压力负荷(后负荷)
心衰治疗三驾马车:强心、利尿、扩血管
强心:洋地黄:增加心肌收缩力,提高心排血量
利尿剂:减低心脏前负荷,减少循环血量
扩血管:扩张血管,减低回心血量,降低前负荷,减低血压,降低后负荷。
1.强心苷类:洋地黄、地高辛 |
||
药理作用 |
正性肌力 |
最基本作用:加强心肌收缩力 抑制Na+-K+-ATP酶,促进细胞内Ca2+↑ |
减慢心率 |
心房纤颤、心房扑动 一正二负三利尿 |
|
减慢房室传导 |
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利尿 |
||
禁用 |
肥厚性心肌病、急性心肌梗死、预激综合征--心衰。肥死的鱼不能用。 |
|
中毒表现 |
安全范围小,易中毒 |
2.血管紧张素转化酶抑制药:ACEI(××普利) |
|||
作用机制 |
减少血管紧张素Ⅱ的生成 |
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药理作用 |
逆肥厚 |
逆转心肌重构 |
1.高血压合并心功能不全的首选 2.心衰、心梗、糖尿病、肾病合并高血压首选 |
降死率 |
降低死亡率 |
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不良反应 |
咳嗽 |
第十八节 抗动脉粥样硬化药
动脉粥样硬化(AS)发病机制:
1.各种原因导致血管内皮细胞损害;
2.导致胆固醇(TC)/LDL、甘油三酯(TG)沉积在血管内膜处;
3.血液中的单核细胞、血管壁平滑肌细胞对脂类物质进行吞噬→形成泡沫细胞。
4.大量平滑肌细胞、胶原纤维增生。
低密度脂蛋白LDL:促进动脉粥样硬化的发生
高密度脂蛋白HDL:抑制动脉粥样硬化的发生
分类 |
HMG-CoA还原酶抑制剂 |
贝特类药物 |
药物 |
洛伐他汀(睡前服用)、辛伐他丁、阿托伐他丁、瑞舒伐他丁 |
甘油三酯TG↓ 极低密度脂蛋白VLDL |
机制 |
乙酰CoA =HMG-CoA还原酶-肝脏♩→ 胆固醇TC↓→LDL↓ |
|
不良反应 |
转氨酶↑ (肝损害) 横纹肌溶解症(肌酸激酶CK↑、肌肉触痛 ) |
胆固他汀、甘油贝特
第十九节 抗心绞痛药
心肌细胞缺血缺氧:硝酸甘油:扩张血管
β受体阻滞剂、钙拮抗剂:降低心肌耗氧量
分类 |
药理作用 |
硝酸甘油
|
释放NO→扩静脉、降低心脏前负荷→降低心肌耗氧量 扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注 稳定型心绞痛的首选药 心绞痛急性发作:舌下含服 |
β受体阻断剂 |
洛尔类+硝酸酯类→降低心脏耗氧量 禁忌:慢喘不全变异性 |
钙拮抗药CCB
|
硝苯地平:变异型心绞痛首选用于变异、喘的、痉挛的 维拉帕米:阵发性室上性心动过速的首选药 |
第二十节 利尿药
分类 |
药物 |
作用部位 |
应用 |
不良反应 |
高效 |
呋塞米/速尿
|
髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl-共转运子 |
严重水肿: 急性肺水肿 急慢性肾衰 急性高钙血症 |
低血钾 (诱发洋地黄中毒) 高尿酸血症、高血糖、高血脂、耳毒性 |
中效 |
氢氯噻嗪 |
远曲小管近端 Na+-Cl-共转运子 |
轻中度水肿; 抗尿崩症 |
低血钾、高血糖、高尿酸血症 糖尿病+高血压× |
低效 |
螺内酯 |
拮抗醛固酮作用 |
保钾利尿药 |
高血钾(ACEI、ARB、螺内酯) 性激素样副作用 |
抑制碳酸酐酶活性 |
乙酰唑胺 |
|
急性青光眼 |
|
甘露醇 |
增加血浆渗透压; 渗透性利尿 |
急性脑水肿、降低颅内压首选 |
保护肾脏:多巴胺、普利、沙坦、呋塞米
高血钾(ACEI、ARB、螺内酯)
氢氯噻嗪:利尿抗利尿
阿司匹林:抑制血小板凝集,形成血栓
第二十一节 抗高血压药
分类 |
代表药 |
机制
|
适应症
|
禁忌症
|
β受体阻断剂 |
-XX洛尔 |
负心: 心率、力、传导↓
|
心衰、心梗、心绞痛、心动过速 +高血压
|
慢的(高压伴房室传导阻滞) 喘的(支气管哮喘) 不全的 |
钙通道阻滞剂 CCB
|
-XX地平 维拉帕米 地尔硫卓 |
扩血管
|
变异、喘、痉挛 高血压+哮喘+肾病
|
|
利尿剂 |
氢氯噻嗪 |
降血容量 |
轻度高血压首选 老年人水肿 |
|
硝普钠
|
强烈扩张全身血管 (扩张动、静脉) |
高血压危象
|
|
分类
|
代表药 |
机制 |
适应症 |
不良反应
|
禁忌症
|
血管紧张素转换酶抑制剂ACEI
|
-XX普利
|
逆肥厚 降死率 |
充血性心力衰竭、左室肥厚、心梗+高血压 糖尿病+高血压 糖尿病肾病+高血压 |
干咳
|
高钾血症、双肾动脉狭窄、肾衰、妊娠
|
血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断剂ARB |
-XX沙坦
|
不咳
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第二十二节 作用于血液及造血器官的药物
凝血瀑布学说
链激酶、尿激酶→溶解纤维蛋白→心梗溶栓
一、抗凝药 |
机制 |
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肝素 |
体内外,增强抗凝血酶Ⅲ活性 |
中毒解救:鱼精蛋白 |
香豆素类(维生素K拮抗剂) |
华法林 体内,维生素K拮抗剂(华维) 抑制Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、合成 |
中毒解救:维生素K 阿司匹林、广谱抗-抗凝作用↑ 苯妥英钠、苯巴比妥、利福平-↓ 2本1利 |
抗血小板药 |
阿司匹林 |
抑制环氧化酶-TXA21 |
双嘧达莫 氯吡格雷 |
抑制磷酸二酯酶(同氨茶碱) 抑制血管壁损伤的黏附作用 |
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纤维蛋白溶解 |
链激酶、尿激酶 溶解纤维蛋白→心梗溶栓 |
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二、促凝血药:维生素K→VitK缺乏引起出血
1.VitK可应用于
①早产儿、新生儿出血;
②梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻→因缺乏胆汁造成VitK吸收障碍;
③预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症;
④肠道缺乏产生VitK的大肠杆菌。
2.凝血酶原过低的出血:长期应用香豆素类、水杨酸类药物
3.平滑肌痉挛;缓解胆绞痛
三、抗贫血药 |
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缺铁性贫血 慢性失血(钩虫病) |
铁剂: 硫酸亚铁 葡萄糖勒铁 |
①网织红细胞f代表有效; ②血红蛋白正常后尚需继续服药4〜6个月(小儿6 ~ 8周)-补充贮存铁; ③血清铁蛋白正常可停药。 |
巨幼细胞性贫血 |
叶酸、维生素B12 |
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恶性贫血 |
维生素B12 |
第二十三节 组胺受体阻断药
Ⅰ型超敏反应:肥大细胞、嗜碱性粒细胞→释放组胺
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二代:阿司咪唑
第二十四节 作用于呼吸系统的药物
哮喘的本质是气道的慢性炎症
嗜碱性粒细胞、肥大细胞→组胺
分类 |
药物 |
机制 |
治疗 |
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抗炎平喘药 |
糖皮质激素(布地奈德、倍氯米松) |
支气管哮喘持续状态 |
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支气管扩张药 |
沙丁胺醇 |
β2受体激动剂 |
支气管哮喘急性发作 |
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特布他林 |
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氨茶碱 |
抑制磷酸二酯酶,↑CAMP 平喘、强心、利尿 |
心源性哮喘 支气管哮喘 夜间哮喘 慢阻肺,中枢性呼吸睡眠暂停综合征 |
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抗过敏平喘药 |
色甘酸钠 |
抑制肥大细胞释放过敏介质 |
支气管哮喘预防治疗 |
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白三烯受体阻断剂 |
孟鲁司特 扎鲁司特(6岁) |
炎性介质拮抗剂:控制过敏的慢性炎症反应 适用于12岁以上及成人 |
过敏性哮喘 阿司匹林哮喘 运动哮喘 |
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吗啡用于心源性哮喘,禁用于支气管哮喘(收缩气管) |
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第二十五节 作用于消化系统的药物
抗消化溃疡 |
机制 |
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奥美拉唑 |
抑制胃壁H+泵功能/H+-K+-ATP酶 抑制胃酸药中最强、最有效 抗幽门螺杆菌 |
替丁+拉唑合用,加用两种抗生素(克拉霉素、、阿莫西林、甲硝唑) 抑制胃酸分泌, 治 疗消化性溃疡 |
雷尼替丁 |
组胺H2受体阻断剂 抑制基础胃酸分泌 |
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氢氧化铝 |
碱性药物中和胃酸 |
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枸槻酸祕钾 |
胃粘膜保护剂 |
第二十六节 肾上腺皮质激素类药物
糖皮松 |
作用 |
不良反应 |
抗炎、无抗菌 |
严重急性感染→强大的的抗炎作用 凡炎可抗,但不杀菌 |
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抗休克 |
提高机体对细菌内毒素耐受性 超大剂量用于各种严重休克,特别是感染中毒性休克 治疗暴发性流脑→增强机体对有害刺激的耐受力 |
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抗热 |
抑制体温调节中枢 |
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血液系统 |
三升两降(红白板↑淋酸↓) 中性粒细胞↑,抑制其功能 儿童急性淋巴细胞白血病,过敏性紫癜
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长期使用诱发感染 病毒性感染不用→感染扩散 |
免疫抑制 |
自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植排斥反应 |
一抗炎来二休克,三抗免疫四休克,刺激造血淋酸少
糖皮松 |
作用 |
不良反应 |
糖代谢 |
血糖↑:糖异生↑,葡萄糖分解↑ |
糖尿病、糖尿 |
脂肪代谢 |
促进脂肪分解+重分布 |
向心性肥胖、满月脸、水牛背 |
蛋白质代谢 |
促蛋白分解 |
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电解质作用 |
保钠(水钠潴留) 排钾 脱钙 |
高血压 低血钾 低血钙、骨质疏松 股骨头无菌性坏死 |
中枢神经系统兴奋作用,不能用于精神病患者
升糖移脂解蛋白,保钠排钾钙丢失
临床应用:
1.严重感染:与足剂量有效抗生素连用
中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎及败血症等
2.自身免疫性疾病及过敏性疾病
3.各种休克:感染中毒性休克效果最好
过敏性休克首选肾上腺激素
4. 血液病:急性淋巴细胞白血病、再障
不良反应 |
禁用 |
促进胃酸和胃蛋白酶分泌-诱发或加重胃溃疡 |
活动性消化性溃疡 新近胃肠吻合术 |
抑制毛细血管成纤维细胞→防止黏连和瘢痕→延迟愈合 |
创伤修复、骨折 |
提高中枢神经的兴奋性→精神失常 |
曾患严重的精神病 |
水钠潴留、升血糖 |
严重高血压、糖尿病 |
停药反应、反跳现象 |
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诱发或加重感染 |
肺结核、病毒感染 |
肾上腺皮质功能亢进:满月脸,水牛背,皮肤变薄、多毛 |
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保钠排钾钙丢失,感染精神溃疡病
第二十七节 甲状腺激素及抗甲状腺药物(助理不考)
甲状腺激素包括:甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)
生物合成过程:甲状腺过氧化物酶
甲状腺激素T3、T4↑→甲亢
甲状腺激素T3、T4↓→甲减
药物 |
作用机制 |
甲状腺激素 |
T3、T4↓→小儿减少导致克汀病(呆小病)→成年人导致甲状腺功能减低→粘液性水肿 |
硫脲类: 丙基硫氧嘧啶 甲巯咪唑 他巴唑 |
抑制甲状腺过氧化物酶→抑制碘离子的氧化和碘化酪氨酸的缩合→甲状腺激素合成↓ 适用:甲亢轻症、不宜手术(儿童、青少年) 严重不良反应:粒细胞缺乏症→WBC<3×109/L停药 |
碘及碘化物: 复方碘溶液 |
甲亢手术前2周准备→术后最常见并发症甲减→应用左甲状腺素钠 大剂量碘→抑制甲状腺激素释放→治疗甲状腺危象 小剂量碘→促进甲状腺素合成→治疗单纯甲状腺肿 |
第二十八节 胰岛素及口服降血糖药
正常降糖作用
1型糖尿病/青少年发病糖尿病
胰岛β细胞破坏→胰岛素绝对不足
治疗:胰岛素
2型糖尿病/成年发病DM
治疗:控制饮食、运动,口服降糖药物
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Ⅰ型糖尿病 |
Ⅱ型糖尿病 |
发病年龄 |
青少年 |
肥胖的中老年人 |
机制 |
胰岛β细胞发生自身免疫性损伤 |
胰岛素抵抗 |
胰岛素 |
绝对鞋 |
相对缺乏 |
治疗 |
胰岛素 |
控制饮食、运动、口服降糖药 |
分类 |
机制 |
临床应用 |
胰岛素 |
促进葡萄糖合成糖原、脂肪、蛋白质,抑制糖原、脂肪、蛋白质分解。 |
①Ⅰ型糖尿病 ②Ⅱ型糖尿病经口服降血糖药未控制 ③Ⅱ型糖尿病合并并发症 |
促进合成,抑制分解 |
分类 |
机制 |
临床应用 |
不良反应 |
磺酰 脲类 |
格列本脲、甲苯磺丁脲 刺激胰岛β细胞释放胰岛素 氯氯磺丙脲:降糖+抗利尿作用 |
非肥胖的型Ⅱ糖尿病的一线药物 |
严重低血糖 |
双胍 类 |
二甲双胍 促进脂肪组织摄取葡萄糖 降低葡萄糖在肠道中的吸收 |
肥胖中老年人Ⅱ型糖尿病首选 |
消化道反应,最严重为乳酸酸中毒 |
甲脲丙脲磺酰脲,刺激胰岛素分泌 |
分类 |
机制 |
应用 |
不良反应 |
胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮类 |
罗格列酮 |
改善胰岛素抵抗:激活过氧 化物酶增殖体活化因子受体 “胰岛素增敏剂” |
体重增加 |
a-葡萄糖昔 酶抑制剂 |
阿卡波糖 |
延缓葡萄糖/碳水化合物吸收适用于:餐后2h血糖高 |
腹胀 腹泻 |
格列奈类 |
X格列奈 |
促进餐后胰岛素分泌 |
低血糖 |
胰岛素效要想增,罗格列酮用上好
延缓吸收葡萄糖,α糖苷酶抑制剂
降低餐后高血糖,饭后牛奶加咖啡
第二十九节 β-内酰胺类抗生素
青霉素、头孢菌素→抑制细胞壁合成
分类 |
机制 |
应用 |
青霉 素 |
G+:抑制细胞壁 肽聚糖合成; 青衣 |
梅毒/钩端/回归热螺旋体(首选)、 破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、 链球菌、葡萄球菌、脑膜炎奈瑟菌 对大多数G-杆无效:伤寒、绿脓 对原虫、真菌、立克次体、支原体、病毒无效 链 葡 螺 |
最常见、最严重不良反应:变态反应/过敏 赫氏反应:大剂量青霉素治疗钩端螺旋体出现全身反应 吉海反应:治疗梅毒螺旋体 |
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梅钩回归破百炭,链葡萄和脑膜炎 |
头孢菌素 |
代表药 |
抗菌谱 |
铜绿假单胞菌 |
β-内酰胺酶稳定性 |
肾脏毒性 |
第一代 |
噻吩、唑琳 拉啶、氨苄 |
G+ |
无效 |
部分稳定 |
强 |
第二代 |
呋辛、克洛 孟多 |
G+、G- 厌氧菌 |
无效 |
稳定 |
低 |
第三代 |
他啶、哌酮 曲松、噻肟 |
G+、G- 厌氧菌 |
有效 抗绿脓他啶行 |
较高稳定 |
无 |
第四代 |
毗腭、匹罗 |
G+、G- |
有效 |
较高稳定 |
无 |
分坐拉便,老夫克制拉的多,他派曲松来比赛
第三十节 大环内酯类及林可霉素类抗生素
大环内酯类、林可霉素→抑制蛋白质合成
药物 |
作用机制 |
治疗 |
大环内酯类: 红霉素 |
与细菌核 糖体50S亚 基结合, 抑制蛋白 质合成 |
抑菌剂 百支空军都选红,廉颇替代红霉素 百日咳鲍特菌、肺炎支原体、空肠弯曲菌、军团菌、链球菌、金葡菌感染(备选药) 耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏者 |
林可霉素 克林霉素 |
金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药 |
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30而立四环素,红绿林里50载 |
大红7克拉,百支空军都属红
第三十一节 氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类→抑制蛋白质合成
氨基糖苷类 |
不良反应 |
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抗菌:静止期杀菌药 机制:影响蛋白质合成 作用革兰阴性菌 |
前庭毒性:新霉素〉卡那霉素〉链霉素〉奈替米星〉依替米星 耳毒性(第八对脑神经):新霉素 > 卡那霉素〉奈替米星〉链霉素 肾毒性:新霉素〉卡那霉素〉庆大霉素〉奈替米星〉链霉素 |
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庆大霉素 |
为G-杆菌感染首选的氨基糖苷类药物 |
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妥布霉素 |
对绿脓杆菌作用最强(拿拖布擦绿脓) |
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阿米卡星 |
治疗产生钝化酶的绿脓杆菌感染 阿米卡星+β-内酰胺酶=共同协同作用,用于免疫缺陷的严重感染 |
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对铜绿假单胞菌最敏感: 头孢菌素-头孢他啶(抗绿脓,他也行) 氨基糖苷类-妥布霉素 喹诺酮类-环丙沙星 |
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第三十二节 四环素类及氯霉素
四环素类、氯霉素→抑制蛋白质合成
药物 |
作用 |
不良反应 |
四环 素类 |
多西环素:立克次体感染的斑疹伤寒 |
对骨、牙(四环素牙)的影响 二重感染-菌群失调 |
氯霉素 |
眼科外用 |
骨髓:再生障碍性贫血AA 灰婴综合征:由于新生儿、早产儿肝发育不全,应用后出现循环衰竭 绿骨灰 |
30而立,红绿林里50载 四环素,治四体,衣支螺立最好记 |
一只萝莉248
第三十三节 人工合成的抗菌药
磺胺类→叶酸合成 喹诺酮类→DNA合成
药物 |
作用机制 |
治疗 |
不良反应 |
喹诺酮类 (XX沙星) |
抑制DNA螺旋酶/回旋酶,阻碍DNA合成 |
尿路感染、菌痢、伤寒、绿脓 |
影响孩子软骨 发育(<18禁用) |
磺胺类 (柳氮磺毗喘) |
抑制二氢叶酸合成酶 |
合用使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用大幅度提高。 磺胺喝酒,甲氧还家 |
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甲氧苯P定TMP |
抑制二氢叶酸还原酶 |
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对铜绿假单胞菌最敏感: 头孢菌素-头孢他啶(抗绿脓,他也行) 氨基糖苷类-妥布霉素 喹诺酮类-环丙沙星 |
第三十五节 抗结核药
抗结核药 |
作用机制 |
不良反应 |
异烟肼H |
静止期菌抑制,繁殖期菌杀菌。 对细胞内外细菌都有杀菌作用 |
神经系统(周围神经炎) |
利福平R |
低浓度抑菌,高浓度杀菌 |
肝损害 对动物有致畸作用 |
治疗结核、麻风、耐药金葡 |
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乙胺丁醇E |
抑菌 |
球后视神经炎 |
毗嗪酰胺z |
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高尿酸血症,痛风病人禁用 |
链霉素S |
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前庭毒性强,耳毒性弱 |
抗结核药应用原则:早恋适当规劝
早期、联合、适量、规律、全程
第三十六节 抗疟药
药物 |
治疗 |
记忆 |
乙胺嘧啶 |
病因性预防:杀死蚊虫体内裂殖体 |
乙胺预防伯氨传 |
伯氨哇 |
控制传播和防止复发 对疟原虫配子体(传染源)有杀灭作用 |
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氯喹 |
①疗效高,生效快,控制疟疾症状首选 ②阿米巴肝脓肿 ③氯嗟耐药选奎宁 |
氯喹青蒿发作管 氯喹耐药选奎宁 |
青蒿素 |
①对红细胞内起裂殖体有杀灭作用(Hb尿) ②可通过血脑屏障,治疗脑型疟疾(昏迷) |
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氯哇+伯氨哇 |
疟疾治疗首选 |
氯伯治疗是首选 |
第三十七节 抗恶性肿瘤药(助理不考)
药物 |
作用机制 |
治疗 |
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甲氨蝶吟 |
二氢叶酸还原抑制剂 |
儿童急性淋巴细胞白血病 |
二氢还家治淋巴 |
羟基脲 |
抑制核苷酸还原酶 |
慢性粒细胞性白血病 慢粒首先药物伊马替尼 |
尿了还喝治慢粒 |
阿糖胞苷 |
抑制多聚酶 |
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阿糖多苷抱抱 |
环磷酰胺 |
抑制DNA交联剂 |
恶性淋巴瘤 |
环形交联淋巴瘤 |
氟尿嘧啶 |
抑制胸苷酸合成酶 |
胃肠肿瘤 |
氟在胸中有胃肠” |
柔红霉素 |
干扰转录,阻mRNA合成 |
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温柔阻止你转录 |