氨基苷类抗生素主要氨基苷类抗生素特点及应用
发布时间: 2015-09-11 09:20:43
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链霉素(streptomycin)

抗菌谱广,它具有强大的抗结核分支杆菌活性。对多数革兰阴性菌有强大抗菌作用。目前临床主要用于:①与四环素联合,是鼠疫的首选药;②单独用于兔热病,效果良好;③与四环素联合,可用于布氏杆菌病治疗;④与青霉素合用,治疗草绿色链球菌、肠球菌引起的感染性心内膜炎,⑤与氨苄西林合用,作为预防呼吸、胃肠及泌尿系统术后敏感细菌感染;⑥与异烟肼、利福平联合,用于结核病的初治阶段,延缓耐药性的发生。

链霉素治疗时常可出现前庭功能损害,少数患者可出现迟发性或进行性听神经损害,听力下降甚至永久性耳聋。还可发生过敏性休克,通常于注射后10 min内突然出现,发生率虽较青霉素少,但死亡率却很高。因此,注射前应作皮试,阴性者才能用药。对肾脏的毒性虽为氨基苷类中最轻者,但肾功能不全者仍应慎用。

庆大霉素(gentamicin)

庆大霉素对革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌作用,是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药,在氨基苷类中为首选药,主要用于:①与广谱半合成青霉素类或头孢菌素类抗生素联合用于治疗严重革兰阴性杆菌感染,或病因未明的革兰阴性杆菌混合感染;②与羧苄西林合用,用于铜绿假单胞菌所致的严重感染,但两药不可同时混合滴注,因后者可使庆大霉素的活力降低;③与青霉素或氨苄西林或其他β-内酰胺类抗生素联合治疗肠球菌或革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致的心内膜炎;④与甲硝唑或氯霉素联合用于盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染治疗;⑤用于尿路、人工心瓣膜手术前的预防术后感染;⑥用于眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染,但因可致光敏感反应,大面积应用易致吸收毒性,故少作局部应用。⑦口服可用于肠道感染或肠道术前准备。

不良反应有前庭神经功能损害,但较链霉素少见,对肾脏毒性则较多见。

妥布霉素(tobramycin)

抗菌作用与庆大霉素相似,但铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强2-5倍,而且对庆大霉素耐药者仍有效。主要用于各种严重的革兰阴性杆菌感染,但一般不作为首选药。对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者,以妥布霉素为宜。

阿米卡星(amikacin,丁氨卡那霉素)

是抗菌谱最广的氨基苷类抗生素,其突出优点是对许多肠道革兰阴性菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定,故对一些耐常用氨基苷类的菌株(包括铜绿假单胞菌)所致感染仍然有效,为治疗此类感染的首选药物,与羧苄西林或头孢噻吩合用,治疗中性粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染,疗效满意。与β-内酰胺类有协同作用。

奈替米星(netilmicin)

其显著特点是对多种氨基苷类钝化酶稳定,因此对MRSA及对常用氨基苷类耐药菌有较好抗菌活性。临床用于敏感菌所致的严重感染,但不用于非复杂性、初发的、其他安全有效口服抗菌药物能有效控制的尿路感染。其耳、肾毒性均较低,但不可任意加大剂量或延长疗程。若每日剂量>6 mg/kg或疗程长于15天,则有可能发生耳、肾毒性。