药学专业知识（二）

分类

作用机制

作用特点

代表药物

ADR

巴比妥类

中枢神经系统非特异性抑制作用

中等剂量-麻醉作用；大剂量-昏迷，甚至死亡

异戊巴比妥：脂溶性高，作用快；苯巴比妥，脂溶性低，作用慢

“宿醉”现象、依赖性、剥脱性皮疹

苯二氮䓬类

与GABA的释放有关

服用后注意避免驾车、操纵机器和高空作业

短效类：三唑仑；中效类：艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮；长效类：氯西泮和夸西泮

耐药性、撤药反应、精神运动损害、共济失调

醛类

中枢神经系统非特异性抑制作用

作用温和，可用于小儿高热、破伤风及子癫引起的惊厥

水合氯醛

心律失常

褪黑素类

褪黑素受体激动药，对褪黑素受体有高亲和力

以睡眠诱导困难为特征

雷美替胺

嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛

环吡咯酮及其它

特异性/安全性更高

镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥

佐匹克隆、唑吡坦

撤药反应、头痛、头晕、嗜睡

症状

首选药物

入睡困难

艾司唑仑、扎来普隆

偶发性失眠、暂时性失眠

唑吡坦、佐匹克隆

焦虑型、夜间醒来次数多或早醒

氟西泮

老人失眠

10%水合氯醛

自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠

谷维素

紧张、恐惧引起的失眠

氯美扎酮

分类

代表药物

钠通道阻滞剂

卡马西平类、苯妥英钠、拉莫三嗪

γ-氨基丁酸调节

苯二氮䓬类、苯巴比妥、丙戊酸钠、拉莫三嗪、托吡酯

钙通道阻滞剂

乙琥胺、加巴喷丁、普瑞巴林

影响谷氨酸受体

非氨酯、托吡酯

促进氯离子内流

苯巴比妥

首选药物

对所有癫痫都起效（大小混合型）

丙戊酸钠

癫痫大发作/全面性发作

苯妥英钠

癫痫小发作/失神性发作

乙琥胺

精神运动发作/三叉神经痛

卡马西平

癫痫持续状态

地西泮（安定）静注

强直肌阵挛性发作

丙戊酸钠

抗癫痫药有肝毒性的

丙戊酸钠

地西泮的不良反应

嗜睡、共济失调、耐药、依赖性

苯巴比妥中毒，加速排泄的药物

碳酸氢钠

巴比妥急性中毒致死原因

深度呼吸抑制

卡马西平不良反应

视物模糊、复视、眼球震颤、头痛

抗癫痫药不需监测血药浓度

地西泮

诱发癫痫发作的药

利培酮

代偿性呼吸功能不全患者

禁用佐匹克隆

分类

代表药物

ADR

选择性5-HT再摄取抑制剂

西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀

戒断反应

抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取（三环类）

阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速）；嗜睡、体重增加；溢乳、性功能障碍

抑制突触前膜对肾上腺再摄取（四环类）

马普替林

/

选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

瑞波西汀

/

5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

度洛西汀、文拉法辛

嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍

去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

米氮平

/

5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂

曲唑酮

/

单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺、托洛沙酮

/

用药原则

具体方案

个体化

从小剂量开始，逐渐递增剂量

切忌频繁给药

起效缓慢，一般4-6周方能显效，要有足够的耐心，切忌频繁换药

换药问题

停药前应逐渐减量；氟西汀需停药5周后，才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周；选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征

分类

代表药物

酰胺类中枢兴奋药

吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦

乙酰胆碱酯酶抑制药

多奈哌齐、石杉碱甲、利斯的明

吗啡

急性锐痛，治疗急性肺水肿

吗啡禁用于分娩止痛

延迟产程

吗啡急性中毒致死原因

呼吸抑制

吗啡中毒解救

纳洛酮

适用于分娩止痛的麻醉药

哌替啶（杜冷丁）

冬眠合剂

哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪

分类

代表药物

适应症

按阶梯给药

非甾体抗炎药

阿司匹林

轻度疼痛

弱阿片类药

可待因、双氢可待因

用于轻中度疼痛和癌性疼痛

强阿片类药

吗啡、哌替啶、芬太尼

用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中至重度癌性疼痛、慢性疼痛

个体化

剂量由小到大，不应对药量限制过严，应注意实际疗效

按时

只在疼痛时给药

尽量口服

极少产生精神或身体依赖性

分类

代表药物

拟多巴胺药

多巴胺前体

左旋多巴

外周多巴脱羧酶抑制剂

卡比多巴、苄丝肼

COMT抑制剂

恩他卡朋

中枢多巴胺受体激动剂

溴隐亭、普拉克索

抗胆碱药

苯海索

单胺氧化酶抑制剂

司来吉兰

其他

金刚烷胺、美金刚

分类

代表药物

ADR

非选择性COX抑制剂

水杨酸类

阿司匹林、贝诺酯

（1）胃肠道反应

（2）凝血障碍

（3）过敏反应

（4）阿司匹林哮喘

（5）水杨酸反应

（6）瑞夷综合征

乙酰苯胺类

对乙酰氨基酚

芳基乙酸类

吲哚美辛、双氯芬酸

芳基丙酸类

布洛芬、萘普生

1，2-苯并噻嗪类

XX昔康

吡唑酮类

保泰松

非酸性类

萘丁美酮

选择性COX-2抑制剂

塞来昔布、依托考昔、美洛昔康、尼美舒利

药物

适应症

阿司匹林

（1）环氧酶抑制剂，抑制血栓素A₂生成

（2）心肌梗死患者一级预防用药，心血管事件一、二级预防的基石

对乙酰氨基酚

（1）发热/骨性关节炎首选

（2）儿童感冒发热首选的解热镇痛药

（3）有肝毒性，用乙酰半胱氨酸解救

（4）创伤性剧痛和内脏绞痛，选用中枢神经系统镇痛药+解痉药

布洛芬

慢性关节炎的关节肿痛

风湿性关节炎伴有胃溃疡患者首选布洛芬

尼美舒利

肝损伤

塞来昔布

类磺胺过敏反应

分类

作用机制

代表药物

NSAID

解热镇痛抗炎、抗风湿

布洛芬、双氯芬酸、萘普生

糖皮质激素

抗炎

地塞米松

SAARD

抑制二氢叶酸还原酶

甲氨蝶呤

磺胺类

柳氮磺吡啶

抑制二氢乳清酸脱氢酶

来氟米特

抗疟药

氯喹

减少类风湿因子及抗体形成

金制剂

骨关节炎IL-1的抑制剂

双醋瑞因

分类

代表药物

适应症

抑制粒细胞浸润炎症反应药

秋水仙碱

急性发作首选

抑制尿酸生成

别嘌醇、非布索坦

痛风缓解期1-2周开始使用，用于缓解期

促进尿酸排泄

丙磺舒、苯溴马隆

需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用，用于慢性期

碱化尿液

碳酸氢钠

/

促进尿酸分解

外源性拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶

/

代表药物

适应症

ADR

右美沙芬

用于各种原因引起的干咳

长期使用有依赖性

可待因

适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其是伴有胸痛的剧烈干咳

不宜用于痰多、痰液黏稠者，具成瘾性

喷托维林

用于各种原因引起的干咳

长期产生依赖性

苯丙哌林

兼具外周性和中枢性双重机制

一过性口腔和咽喉部麻木感

症状

首选药物

刺激性干咳或镇咳为主

苯丙哌林/喷托维林

剧咳

首选苯丙哌林，次选右美沙芬

咳嗽较弱者

喷托维林

白日咳嗽

苯丙哌林

夜间咳嗽

右美沙芬

频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽

可待因

胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者

可待因

支气管痉挛者

外周性镇咳药，复方甘草合剂

分类

代表药物

药理作用

恶心型祛痰药

氯化铵、愈创甘油醚

刺激胃黏膜；不宜长期使用

黏液溶解剂

溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸

溶解白色黏痰，也可以溶解脓性痰；

可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗

黏痰稀释剂

羧甲司坦、厄多司坦

分裂黏蛋白，糖蛋白多肽链上的二硫键，降低黏度；增加黏膜纤毛的运动，从而增加痰液的排出

分类

代表药物

适应症

β₂肾上腺素受体激动剂

沙丁胺醇

短效

福莫特罗

长效

特步他林

控制哮喘急性发作

沙美特罗

夜间哮喘与运动型哮喘

M胆碱受体阻断剂

异丙托溴铵

短效

噻托溴铵

适用于老年多痰吸烟哮喘患者

黄嘌呤类药物

茶碱

用于心源性哮喘、心动过速哮喘

浓度在15-20μg/ml时出现毒性反应；

超过20μg/ml出现心动过速、心律失常

氨茶碱

/

过敏介质阻释剂

色甘酸钠

肥大细胞膜稳定剂

哮喘患者应在发病季节之前2-3周提前用药

酮替芬

/

吸入型肾上腺皮质激素

布地奈德

适用于轻度哮喘的长期治疗

倍氯米松

/

氟替卡松

哮喘长期控制首选，具有强大抗炎功能，禁用于哮喘急性发作期

白三烯受体拮抗剂

孟鲁司特

缓解哮喘症状

扎鲁司特

/

分类

代表药物

作用特点

抗酸药

碳酸氢钠

调节酸碱平衡

氢氧化铝

抗酸、吸附、局部止血和保护溃疡面

铝碳酸镁

铝离子可松弛胃平滑肌引起胃排空延迟和便秘

胃黏膜保护药

枸橼酸铋钾

酸性环境形成高黏度溶胶，胃黏膜形成一层牢固的保护膜

硫糖铝

与溃疡带正电荷的蛋白质渗出液相结合，形成保护膜

吉法酯

促进溃疡修复愈合

分类

代表药物

药理作用

适应症

H₂受体拮抗剂

XX替丁

竞争性阻断组胺与胃壁细胞H₂受体结合

用于治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡

质子泵抑制剂

XX拉唑

抑制H⁺-K⁺-ATP酶，阻断胃酸分泌的最后步骤

适用于胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎

钾竞争性酸阻滞剂

沃诺拉赞

竞争胃壁细胞膜腔面的钾离子，对质子泵产生可逆性的抑制，从而抑制胃酸分泌

适用于缓解与胃食管反流有关的疼痛和烧心

前列腺素类

米索前列醇

前列腺素的类似物，可降低胃壁细胞的胃酸分泌，增加碳酸氢盐和黏液的分泌

十二指肠溃疡、胃溃疡及由NSAID引起的消化性溃疡

分类

代表药物

作用特点

解痉药

颠茄

松弛胃肠平滑肌

阿托品

四解：一解：解除平滑肌痉挛，各种内脏绞痛（对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差）；二解：解除迷走神经对心脏的抑制作用，用于缓慢性心律失常；三解：解除小血管痉挛，中毒性休克；四解：解救有机磷中毒；验光配镜、检查眼底；麻醉前给药

山莨菪碱

阻断M受体，抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛

胃肠动力药

甲氧氯普胺

中枢和外周多巴胺D₂受体

多潘立酮

外周多巴胺受体阻断剂

XX必利

5-HT受体激动剂

治疗功能性胃肠病药

匹维溴铵

治疗肠道功能紊乱，药物可能对食管有刺激性，需要整片吞服，切勿嚼碎或掰碎，不要卧位或睡前服用

分类

代表药物

作用特点

5-HT₃受体阻断剂

XX司琼

微弱致吐：可不治疗，或5-HT₃受体阻断剂

NK-1受体阻断剂

阿瑞吡坦

低度致吐：5-HT₃受体阻断剂或口服地塞米松

中度致吐：5-HT₃受体阻断剂+地塞米松

高度致吐：5-HT₃受体阻断剂+地塞米松+阿瑞吡坦

代表药物

作用特点

双环醇

治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高

多烯磷脂酰胆碱

严禁使用电解质溶液稀释；制剂中含有苯甲醇，可发生“喘息综合征”

甘草酸二铵

适用于急慢性病毒性肝炎的治疗

硫普罗宁

改善各类急慢性肝炎的肝功能

熊去氧胆酸

用于固醇性胆囊结石

分类

代表药物

作用特点

容积型泻药

硫酸镁

口服、导泻、粪便干结效果好

渗透性泻药

乳果糖、聚乙二醇

慢性功能性便秘

刺激性泻药

酚酞、比沙可啶

急慢性便秘、习惯性便秘、X检查、内镜检查、手术前后清洁肠道

促动力药

XX必利

促进结肠运动

促分泌药

鲁比前列酮、利那洛肽

刺激肠液分泌，促进排便

润滑性泻药

甘油、开塞露、缓泻剂

适合于年老体弱等排便费力的患者

膨胀性泻药

羧甲基纤维素

肠道内吸水膨胀，反射性刺激排便

分类

代表药物

作用特点

止泻药

吸附剂

双八面体蒙脱石

结合消化道黏液和毒素

口服补液盐

补液盐

纠正腹泻引起的液体和电解质丢失

抗动力药

洛哌丁胺、地芬诺酯

地芬诺酯是人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，具有较弱的阿片样作用，但无镇痛作用，长期使用有欣快感

抗分泌药

消旋卡多曲、次水杨酸铋

铋剂发挥止泻和改善胃肠道不适的作用

微生态制剂

各种活菌

调整菌群失调

肠道抗感染药

利福昔明

广谱肠道抗生素

肠道抗炎药

柳氮磺吡啶

抗菌、抗炎、免疫抑制

美沙拉嗪

克罗恩病急性发作期的治疗

助消化药

乳酶生/胰酶

补充治疗，促进胃肠道消化功能

分类

代表药物

β受体阻断剂

XX洛尔

作用于离子通道

钠通道阻滞剂（I类）

普罗帕酮、奎尼丁、利多卡因、美西律

延长动作电位时程（III类）

胺碘酮、索他洛尔

钙通道阻滞剂（IV类）

维拉帕米、地尔硫䓬

病症

代表药物

作用机制

分类

作用特点

窦性心律失常

普萘洛尔

第II类抗心律失常药

β受体阻断剂

下肢间歇性跛行是绝对禁忌症

室上性心律失常

维拉帕米

第IV类抗心律失常药

钙通道阻滞剂

心室功能受损患者，促发充血性心力衰竭

急性室性

利多卡因

第IB类抗心律失常药

钠通道阻滞剂

/

慢性室性

美西律

/

/

/

强心苷中毒

苯妥英钠

/

/

/

广谱

胺碘酮

第III类、延长动作电位时程

肺毒性、光过敏

/

心率缓慢失常

阿托品

/

/

/

分类

代表药物

作用特点

ADR

肾素-血管紧张素系统抑制药

ACEI

XX普利

抑制ACE，减少AngII生成和缓激肽水平

干咳

ARB

XX沙坦

用于原发性高血压

较少

肾素抑制剂

阿利吉仑

餐前，低脂肪饮食

甲基多巴

作用于中枢神经系统，妊娠高血压首选

肾功能不全者可以用

硝普钠

舒张血管平滑肌

高血压危象/高血压急症/高铁血红蛋白血症

钙通道阻滞剂

XX地平

用于高血压、稳定型心绞痛

踝部水肿、牙龈增生、心室减小、心率增快

β受体阻断剂

XX洛尔

治疗高血压的基础药物，可单独使用，宜可联合使用

心室增大、心率减慢

利尿剂

氢氯噻嗪

利尿、治疗水肿、抗利尿、降血压、高尿钙

水、电解质紊乱

其他

利血平

用于高血压危象

心动过缓，消化性溃疡

分类

代表药物

作用机制

ADR

他汀类

XX他汀

主降LDL-ch

首关效应、横纹肌溶解综合征

贝特类

XX贝特

主降TG、VLDL-C

贝丁酸类药是降低TG为主要治疗目标时的首选药，禁止吉非贝齐联合他汀治疗、胃肠道反应为主

烟酸类

烟酸、阿昔莫司

升高HDL-ch（最强）、主降VLDL-C、降低载脂蛋白

强烈扩张血管作用，属于B族维生素，超量有降脂作用

胆固醇吸收抑制剂

依折麦布

/

不影响胆汁、维生素吸收、与他汀机制互补、肝毒性；

依折麦布是唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂

分类

代表药物

适应症

ADR

作用特点

硝酸酯类抗心绞痛药

硝酸甘油

起效最快，持续时间最短，舌下含服，心绞痛急性发作的首选

面部潮红、体位性低血压、心率加快

突然停药有反跳现象：硝酸甘油

β受体阻断剂

普萘洛尔

高血压、心力衰竭、室性心律失常、心绞痛

心室增大、心率减慢

联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类是抗心绞痛的首选

Ca²⁺通道阻断剂

硝苯地平

用于高血压、冠心病、心绞痛

踝部水肿、牙龈增生、心室减小、心率增快

治疗伴有哮喘的心绞痛药：硝苯地平

分类

代表药物

作用机制

ADR

强心苷类

地高辛、米力农

抑制心肌细胞膜上Na⁺-K^--ATP酶活性

心律失常，加重心衰，色觉异常

其它

伊乏布雷定、沙库巴曲缬沙坦

/

/

分类

代表药物

作用机制

ADR

维生素K拮抗剂

华法林钠

监测国际标准比值，老年/肝功能不全1.9~2.5；一般是2.0~3.0之间

出血

肝素和低分子肝素

肝素、低分子肝素

肝素：体内外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成为对抗血栓的首选

低分子肝素：主要通过抗因子Xa发挥抗凝作用，具有快速、持续的抗血栓作用

出血

直接口服抗凝药

达比加群酯

抑制因子Xa

艾达司珠单抗是达比加群酯的解救药

抗血小板药

TXA₂抑制剂：阿司匹林

ADPP2Y12受体阻断剂：噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛

GPIIb/IIIa受体阻断剂：替罗非班、依替巴肽

/

溶栓药

链激酶、尿激酶、阿替普酶、替奈普酶、重组人尿激酶原

促进纤维蛋白溶解的溶栓，阿替普酶是静脉溶栓治疗的首选药物

/