【化学名】(全-E型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯
【理化性质】
(1)性状。
(2)为黄色棱型结晶,为脂类化合物,其化学稳定性比维生素A好。临床常将本品或其棕榈酸酯溶于植物油中使用,在体内被酶水解得到维生素A.中国药典收载的维生素A实际上为维生素A醋酸酯。
(3)维生素A醇有维生素A1醇即视黄醇和维生素A2醇即去氢视黄醇两种,维生素A醇通常是指维生素A1醇。维生素A2醇的生物效价为维生素A1醇的30-40%,其结构类似于维生素A1醇,只是在环己烯环的C-3、C-4位多一个双键。
(4)植物中仅含有维生素A原,如β-胡萝卜素理论上在体内一分子可转化为两分子的维生素A,但实际上维生素A原的转化率及吸收率较低。β-胡萝卜素可被小肠的β-胡萝卜素15,15‘加氧酶作用,得到两分子的视黄醇。
(5)维生素A对紫外线不稳定,且易被空气氧化。+热或金属离子→促进氧化→初步产物为环氧化合物→+酸性条件→重排→呋喃型氧化物。但在无氧情况下可耐热至120℃。故应将维生素A贮存于铝制容器中,充氮气密封置阴凉干燥处保存,也可溶于维生素E的油中,或加入稳定剂。若长期贮存也可发生异构化,使活性下降。
(6)维生素A有烯丙醇结构,对酸不稳定→+Lewis酸或无水氯化氢乙醇液→脱水反应→脱水维生素A,活性大大下降。
(7)+三氯化锑→深蓝色。
(8)可发生强黄绿色荧光,可作为定量、定性分析的数据。
【体内代谢】维生素A醋酸酯在体内被酶催化水解生成维生素A,进而氧化成视黄醛,视黄醛可以互变异构成11Z型视黄醛,它是构成感觉细胞的感光物质,参与视觉的形成。视黄醛可进一步氧化为视黄酸。视黄酸不在体内储存,而是作为维生素A的代谢产物在肝中与葡萄糖醛酸结合或氧化成其它代谢物,随胆汁或尿液排出体外。
【临床应用】维生素A具有促进生长、维持上皮组织的正常机能的作用,并参与视紫质的合成,增强视网膜的感光力。临床主要用于治疗因维生素A缺乏所引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抵抗感染能力低下等症,为骨骼生长、维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用。但长期大剂量使用,可引起皮肤发痒、食欲不振、脱发、骨痛等病症。
药物化学抗病毒药是一类用于预防和治疗病毒感染的药物。在体外可抑制病毒复制酶,在感染细胞或动物体抑制病毒复制或繁殖,在临床上治疗病毒病有效的药物。病毒是病原微生物中最小的一种,核心含有核酸(核糖核酸RNA或脱氧核糖核酸DNA)和复制酶,其外包有蛋白质的外壳和膜,本身无细胞结构,缺乏完整的酶系统,必须依赖寄主的细胞和酶而繁殖(复制),其复制过程分为四个阶段:
①吸附:病毒吸附于易感细胞蛋白受体。
②入侵:病毒进入细胞。
③核酸复制:病毒进入细胞后,脱壳,病毒核酸释出,复制核酸。
④病毒酸和结构蛋白合成后装配成完整病毒。
抗病毒药物多在其复制繁殖的不同阶段抑制其繁殖所需的酶,从而阻断其复制。病毒学和分子生物学对病毒特异酶、病毒复制过程和抗病毒药物的作用机理已有所阐明,人们不断发现了一些选择性强、特异地作用于病毒的抗病毒药物,已用于治疗较重要的病毒性疾病,如流行性感冒、疱疹感染、获得性免疫缺陷综合征、出血热、乙型肝炎等。
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