药物效应的协同作用

　1.相加作用

　　阿司匹林合用对乙酰氨基酚

　　阿替洛尔合用氢氯噻嗪

　　阿片类合用解热镇痛药

　　氨基糖苷类抗生素间合用

　　2.增强作用

　　磺胺甲噁唑合用甲氧苄啶

　　普鲁卡因合用肾上腺素

　　克拉霉素合用阿莫西林、奥美拉唑

　　可卡因合用肾上腺素

　　髓袢利尿剂合用庆大霉素

　　补钾同时用螺内酯/ACEI

　　3.增敏作用

　　钙增敏药增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力

药物的体内过程

吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。

　　分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

　　代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

　　排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。

　　转运：药物的吸收、分布和排泄过程。

　　处置：分布、代谢和排泄过程。

　　消除：代谢与排泄过程。

药用高分子结构、性能

　　一、高分子的结构：基本结构：重复单元;链结构、聚集态结构。

　　二、高分子的应用性能：

　　1.相对分子质量大

　　2.溶胀与溶解(无限溶胀)

　　3.溶胶和凝胶：凝胶：触变性、弹性、粘性。

　　4.玻璃化转变：玻璃态与高弹态之间的转变。玻璃化温度Tg：发生该转变的温度。

　　5.粘流温度：粘流态：近似于液体的状态，通常是材料的加工状态。

　　粘流温度：这一温度的转变，是热溶材料的zui低加工温度。

　　三、常用高分子材料：

　　(一)、淀粉类：

　　1.淀粉：不溶水，水中分散，60-70℃溶胀，作稀释剂、粘合剂、崩解剂。

　　2.预胶化淀粉：水中分散，溶胀，片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。

　　3.羧甲基淀粉钠CMSNa，水中分散，溶胀，体积增加300倍。作崩解剂

　　(二)、纤维素及其衍生物：

　　1.微晶纤维素MCC：白色多孔易流动，吸2——3倍水而膨胀。片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂

　　2.纤维素酯类衍生物：醋酸纤维素CA：作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂?。不溶解不溶胀醋酸纤维素酞酸酯CAP：邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。

　　3.纤维素醚类衍生物：

　　羧甲基纤维素钠CMC-Na：易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。

　　交联羧甲基纤维素钠CC-Na：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。

　　甲基纤维素钠MC：良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。

　　羟丙基纤维素HPC：一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。

　　羟丙甲纤维素HPMC：冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。高粘度：骨架片填充及阻滞剂。

　　乙基纤维素EC：不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。

　　4.纤维素醚的酯衍生物：

　　羟丙甲纤维素酞酸HPMCP，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS：肠溶包衣材料。

　　(三)、其他天然高分子材料：

　　1.明胶：酸法A型，碱法B型冷水中溶胀，40℃加快溶胀及溶解。作片剂粘合剂，包衣片隔离衣，与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。

　　2.壳多糖及脱乙酰壳多糖：作缓释剂的阻滞剂，脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。

　　(四)、丙烯酸类高分子：

　　1.卡波末：水中分散，2.低浓度增粘、助悬，3.凝胶是软膏剂基质，4.缓释剂的阻滞剂，5.丙烯酸树脂：包衣材料，6.阻滞剂，7.药膜材料。

　　(五)、乙烯类高分子：

　　1.聚乙烯醇PVA：水溶性好，水溶性膜材，增粘、辅助乳化、润湿等。

　　2.聚维酮为PVP：溶水和乙醇，醇液作片剂粘合剂，适对水和热敏感的药物。交联聚维酮CPVP：水中溶胀，优良崩解剂。

　　3.乙烯——醋酸乙烯共聚物EVA：水不溶，控释制剂膜材。

　　(六)、其他合成高分子材料：

　　1.聚乙二醇PEG：溶水和大多极性溶剂，600以下液态作注射剂的溶剂，半固体作软膏剂、栓剂等基质，作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。

　　2.聚乳酸PLA：可降解的埋植剂材料。

　　3、对映体具有不同性质的药理活性：

　　1)、取长补短，相辅相成利尿药茚达立酮。

　　R型具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用;S型有促进尿酸排泄的作用?，该对映体达到一定比例能取得zui佳疗效。

　　2)、对映体活性不同，开发成2个药物丙氧芬：(2S，3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛药;(2R，3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是镇咳药。

　　3)、一个对映体具有疗效，另一对映体产生副作用或毒性;L-多巴(L-dopa)用于治疗帕金森氏症;其对映体D-dopa则具有严重的副作用。

　　4)、对映体具有相反的活性：巴比妥类药物的对映体对中枢神经系统发生相反的作用;1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸;R型有镇静、催眠活性;S型会引起惊厥。