-
A
研究化学结构与生物活性间的关系
-
B
研究药物的质量标准
-
C
研究化学结构与理化性质间的关系
-
D
为生成化学药物提供工艺
-
E
为创新药物探索新的方法
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
(Ⅲ)一般以叔胺常见
-
B
亲脂性和亲水性有适当的平衡，有利发挥麻醉作用
-
C
(Ⅲ)是亲水部分
-
D
(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和为3～5时作用最强
-
E
(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性
- A
- B
- C
- D
- E
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A
水溶液易水解
-
B
水解产物是苯甲酸
-
C
易溶于水
-
D
pH升高水解加快
-
E
温度升高水解加快
- A
- B
- C
- D
- E
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A
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B
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C
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D
F
C-CHBrCl -
E
- A
- B
- C
- D
- E
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A
盐酸普鲁卡因
-
B
盐酸丁卡因
-
C
氟烷
-
D
盐酸利多卡因
-
E
盐酸氯胺酮
- A
- B
- C
- D
- E
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A
毒性较大
-
B
局部麻醉药
-
C
具重氮化-偶合反应
-
D
不易氧化变色
-
E
酯键易水解
- A
- B
- C
- D
- E
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A
苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
-
B
酰胺键比酯键稳定
-
C
不溶于水
-
D
形成盐酸盐稳定
-
E
形成水合物稳定
- A
- B
- C
- D
- E
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A
苯二氮
类 -
B
吩噻嗪类
-
C
乙内酰脲类
-
D
二苯并氮
类 -
E
丙二酰脲类
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
-
B
钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
-
C
可溶于氢氧化钠
-
D
易溶有机溶剂
-
E
不易水解开环
- A
- B
- C
- D
- E
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A
代谢过程
-
B
与受体的结合
-
C
脂水分配系数
-
D
解离常数
-
E
理化性质
- A
- B
- C
- D
- E
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A
治疗失眠和癫痫大发作
-
B
其饱和水溶液显碱性
-
C
酰亚胺结构易水解
-
D
与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
-
E
与硝酸银反应生成白色沉淀
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
苯基
-
B
羰基
-
C
乙基
-
D
内酰胺结构
-
E
酯基
- A
- B
- C
- D
- E
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类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型
-
A
2，3位
-
B
3，4位
-
C
1，2位
-
D
4，5位
-
E
5，6位
- A
- B
- C
- D
- E
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A
替马西泮
-
B
劳拉西泮
-
C
去甲西泮
-
D
奥沙西泮
-
E
氯硝西泮
- A
- B
- C
- D
- E
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A
苯二氮
类药物 -
B
7位有氯原子
-
C
用于焦虑、失眠及癫痫发作
-
D
1，2位并入了三唑环
-
E
1位有甲基
- A
- B
- C
- D
- E
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A
易溶于水，水溶液呈碱性
-
B
其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
-
C
具酰亚胺结构
-
D
与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
-
E
治疗癫痫全身性和部分性发作
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
具有二苯并氮杂
结构 -
B
几乎不溶于水
-
C
具有1，4-苯并二氮
结构 -
D
为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
-
E
遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
与三氯化铁试液显红色
-
B
空气中放置性质稳定
-
C
分子中有吩噻嗪环
-
D
用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐
-
E
体内代谢多为氧化反应
- A
- B
- C
- D
- E
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A
侧链去甲基
-
B
侧链N氧化
-
C
苯化羟基化
-
D
5位硫的氧化
-
E
脱去Cl原子
- A
- B
- C
- D
- E
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A
N-氧化
-
B
苯环羟基化
-
C
N-双脱甲基
-
D
双键还原
-
E
N-单脱甲基
- A
- B
- C
- D
- E
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A
金属离子可降解其水溶液
-
B
制剂的安瓿质量对稳定型有影响
-
C
难溶于水
-
D
对抑郁症可有明显改善作用
-
E
N-单脱甲基仍有活性
- A
- B
- C
- D
- E
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A
乙酰苯胺类
-
B
水杨酸类
-
C
芳基烷酸类
-
D
吡唑酮类
-
E
1，2-苯并噻嗪类
- A
- B
- C
- D
- E
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A
发生氧化反应
-
B
发生异构化反应
-
C
发生水解反应
-
D
水解后水杨酸被氧化
-
E
与空气中的二氧化碳反应
- A
- B
- C
- D
- E
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A
加热后与三氯化铁反应显紫堇色
-
B
遇湿可缓慢水解
-
C
易溶碳酸钠溶液
-
D
仅有解热镇痛作用
-
E
水解产物是水杨酸和醋酸
- A
- B
- C
- D
- E
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A
与硫酸结合物
-
B
与乙酰半胱氨酸结合物
-
C
与葡萄糖醛酸结合物
-
D
N-乙酰亚胺醌
-
E
N-乙酰基对乙氨基酚
- A
- B
- C
- D
- E
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A
对乙酰氨基酚
-
B
双氯芬酸
-
C
布洛芬
-
D
萘普生
-
E
阿司匹林
- A
- B
- C
- D
- E
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A
强碱下可水解
-
B
对炎症性疼痛作用显著
-
C
有一个手性碳
-
D
可氧化变色
-
E
为芳基烷酸类抗炎镇痛药
- A
- B
- C
- D
- E
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A
临床用右旋异构体
-
B
有镇痛和抗炎作用
-
C
属于芳基烷酸类
-
D
可溶于氢氧化钠
-
E
临床用左旋异构体
- A
- B
- C
- D
- E
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A
临床上用其R异构体
-
B
体内R(-)异构体转化成S(+)异构体
-
C
属于芳基烷酸类
-
D
治疗风湿性关节炎
-
E
与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
- A
- B
- C
- D
- E
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A
水解产物可发生重氮化偶合反应
-
B
易溶于氢氧化钠
-
C
在潮湿条件下易水解
-
D
可以抑制血小板凝聚防血栓
-
E
加FeCl
产生蓝紫色
- A
- B
- C
- D
- E
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A
吡罗昔康
-
B
萘普生
-
C
丙磺舒
-
D
美洛昔康
-
E
双氯芬酸钠
- A
- B
- C
- D
- E
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A
吡罗昔康
-
B
阿司匹林
-
C
丙磺舒
-
D
美洛昔康
-
E
萘普生
- A
- B
- C
- D
- E
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A
美洛昔康
-
B
萘普生
-
C
吡罗昔康
-
D
阿司匹林
-
E
布洛芬
- A
- B
- C
- D
- E
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A
具有相似的化学结构
-
B
具有相似的构型
-
C
具有相似的疏水性
-
D
具有相同的药效构象
-
E
具有相似的电性性质
- A
- B
- C
- D
- E
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A
吗啡
-
B
哌替啶
-
C
美沙酮
-
D
可待因
-
E
脑啡肽
- A
- B
- C
- D
- E
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A
脑啡肽
-
B
哌替啶
-
C
美沙酮
-
D
可待因
-
E
吗啡
- A
- B
- C
- D
- E
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A
吗啡
-
B
哌替啶
-
C
美沙酮
-
D
钠洛酮
-
E
脑啡肽
- A
- B
- C
- D
- E
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A
6位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
-
B
3位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
-
C
其脱水重排产物是阿扑吗啡
-
D
17位N上甲基被其他烷基取代成为μ受体拮抗剂
-
E
是阿片μ受体激动剂
- A
- B
- C
- D
- E
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A
具5个手性碳原子
-
B
3位有酚羟基
-
C
具部分氢化的吗啡喃结构
-
D
具伯氨氮原子
-
E
天然存在的吗啡为左旋体
- A
- B
- C
- D
- E
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A
吗啡喃
-
B
去甲吗啡
-
C
吗啡酮
-
D
阿扑吗啡
-
E
伪吗啡(双吗啡)
- A
- B
- C
- D
- E
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A
又名度冷丁
-
B
遇光易变质
-
C
易吸潮
-
D
分子中的酯键易被水解失效
-
E
代谢生成的去甲哌替啶具活性
- A
- B
- C
- D
- E
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A
抗炎
-
B
降压
-
C
解热镇痛
-
D
癌症化疗药
-
E
手术和癌症疼痛
- A
- B
- C
- D
- E
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A
哌替啶
-
B
吗啡
-
C
美沙酮
-
D
可待因
-
E
脑啡肽
- A
- B
- C
- D
- E
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A
空气中逐渐风化
-
B
代谢脱甲基生成吗啡
-
C
中枢性镇咳药
-
D
无游离酚羟基
-
E
具右旋性
- A
- B
- C
- D
- E
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A
乙酰胆碱酯酶抑制剂
-
B
M胆碱受体拮抗剂
-
C
M胆碱受体激动剂
-
D
N胆碱受体激动剂
-
E
N
胆碱受体拮抗剂
- A
- B
- C
- D
- E
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A
常带有一个负电子中心
-
B
季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
-
C
需要一个带正电荷的基团
-
D
带正电荷为季铵活性最高
-
E
季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
- A
- B
- C
- D
- E
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A
是乙酰胆碱酯酶抑制剂
-
B
可治疗原发性青光眼
-
C
为生物碱
-
D
可造成瞳孔缩小
-
E
为M胆碱受体激动剂
- A
- B
- C
- D
- E
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A
为可逆性胆碱酯酶抑制剂
-
B
易溶于水
-
C
为胆碱受体激动剂
-
D
胃肠道难吸收
-
E
主要用于重症肌无力
- A
- B
- C
- D
- E
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A
阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱
-
B
山莨菪碱>东莨菪碱>阿托品
-
C
东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
-
D
山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
-
E
阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
- A
- B
- C
- D
- E
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A
阿托品
-
B
樟柳碱
-
C
东莨菪碱
-
D
山莨菪碱
-
E
莨菪碱
- A
- B
- C
- D
- E
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A
分子中无手性中心
-
B
分子中有手性中心，为内消旋
-
C
以左旋体供药用
-
D
是外消旋体
-
E
以右旋体供药用
- A
- B
- C
- D
- E
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A
为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
-
B
为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
-
C
为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
-
D
为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
-
E
为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯
- A
- B
- C
- D
- E
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A
其水溶液呈酸性
-
B
其水溶液呈碱性
-
C
可发生Vitali反应
-
D
能与生物碱试剂发生沉淀反应
-
E
可用于有机磷中毒解救
- A
- B
- C
- D
- E
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A
非甾体抗炎药
-
B
非去极化型肌肉松弛药
-
C
镇痛药
-
D
抗菌药
-
E
去极化型肌肉松弛药
- A
- B
- C
- D
- E
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A
水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
-
B
酸性条件下水解速度更快
-
C
含酯的结构
-
D
注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
-
E
作用时间短，用于小手术
- A
- B
- C
- D
- E
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A
对α
-受体激动作用增大 -
B
对β-受体激动作用增大
-
C
对α
-受体激动作用增大 -
D
对β-受体激动作用减小
-
E
对α-和β-受体激动作用均增大
- A
- B
- C
- D
- E
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A
S-右旋体
-
B
S-左旋体
-
C
R-左旋体
-
D
内消旋体
-
E
外消旋体
- A
- B
- C
- D
- E
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A
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B
-
C
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D
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E
- A
- B
- C
- D
- E
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A
盐酸克仑特罗
-
B
盐酸甲氧明
-
C
重酒石酸去甲肾上腺素
-
D
盐酸异丙肾上腺素
-
E
盐酸哌唑嗪
- A
- B
- C
- D
- E
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A
盐酸克仑特罗
-
B
盐酸甲氧明
-
C
盐酸麻黄碱
-
D
重酒石酸去甲肾上腺素
-
E
盐酸哌唑嗪
- A
- B
- C
- D
- E
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A
主要用于治疗支气管哮喘
-
B
结构中有两个手性碳原子
-
C
为1R，2S(-)-麻黄碱
-
D
遇碘化汞钾生成沉淀
-
E
不易被氧化
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
有两个手性碳
-
B
1S，2S-异构体活性最强
-
C
不含酚羟基
-
D
游离麻黄碱具强碱性
-
E
可预防哮喘发作和治疗鼻塞
- A
- B
- C
- D
- E
-
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-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应
-
A
盐酸多巴胺
-
B
盐酸肾上腺素
-
C
去甲肾上腺素
-
D
盐酸甲氧明
-
E
克仑特罗
- A
- B
- C
- D
- E
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-受体拮抗剂类降压药，可治疗顽固性心功能不全
-
A
盐酸普萘洛尔
-
B
盐酸多巴胺
-
C
盐酸甲氧明
-
D
阿替洛尔
-
E
盐酸哌唑嗪
- A
- B
- C
- D
- E
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A
遇光易发生氧化
-
B
用于治疗心绞痛
-
C
分子中无手性碳原子
-
D
与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
-
E
支气管哮喘患者忌用
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氯沙坦
-
B
硝苯地平
-
C
洛伐他汀
-
D
尼莫地平
-
E
卡托普利
- A
- B
- C
- D
- E
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A
苯氧乙酸类
-
B
血管紧张素转换酶抑制剂
-
C
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
-
D
烟酸
-
E
苯氧乙酸类似物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
用于治疗高脂血症
-
B
有异羟肟酸铁反应
-
C
易氧化变色
-
D
分子中有手性碳
-
E
具有特异臭味做成胶丸
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氯沙坦
-
B
硝苯地平
-
C
尼莫地平
-
D
洛伐他汀
-
E
卡托普利
- A
- B
- C
- D
- E
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A
抑制血管紧张素Ⅱ的生成
-
B
阻止内源性合成胆固醇的水平
-
C
抑制体内cAMP的降解
-
D
降低血中甘油三酯的含量
-
E
促进胆固醇的排泄
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氯沙坦
-
B
硝苯地平
-
C
卡托普利
-
D
洛伐他汀
-
E
尼群地平
- A
- B
- C
- D
- E
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A
遇光会发生歧化反应对人体有害
-
B
临床用于治疗冠心病和高血压
-
C
为黄色结晶性粉末
-
D
不溶于水
-
E
分子中有两个手性碳
- A
- B
- C
- D
- E
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A
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B
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C
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D
-
E
- A
- B
- C
- D
- E
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A
遇光会发生歧化反应
-
B
分子中有手性碳
-
C
为黄色结晶性粉末
-
D
遇光不稳定
-
E
临床用于治疗冠心病和心绞痛
- A
- B
- C
- D
- E
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不符
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A
2S-顺式异构体活性最强
-
B
具扩张血管作用可治疗心绞痛
-
C
为白色结晶性粉末
-
D
易溶于水
-
E
分子中有1个手性碳
- A
- B
- C
- D
- E
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A
为抗心绞痛药
-
B
在强热或撞击下会发生爆炸
-
C
水解生成硝酸
-
D
在酸和碱溶液中易发生水解
-
E
持续作用时间很短
- A
- B
- C
- D
- E
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A
血管紧张素转换酶抑制剂
-
B
作用于自主神经系统的药
-
C
钾离子通道拮抗剂
-
D
钙通道阻滞剂
-
E
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
- A
- B
- C
- D
- E
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A
有类似蒜的特臭
-
B
分子中有两个手性碳
-
C
可治疗高血压
-
D
可自动氧化生成四硫化合物
-
E
巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
- A
- B
- C
- D
- E
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A
需避光保存
-
B
在酸性溶液中更易氧化
-
C
适用轻度和中度原发性高血压
-
D
氧化产物可聚合
-
E
结构中两个酚羟基易被氧化
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氯沙坦
-
B
洛伐他汀
-
C
氯贝丁酯
-
D
地高辛
-
E
卡托普利
- A
- B
- C
- D
- E
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A
IA抗心律失常药，治疗心动过速
-
B
易氧化
-
C
水解产物有对氨基苯甲酸
-
D
极易水解故不能口服
-
E
可发生重氮化偶合反应
- A
- B
- C
- D
- E
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A
结构中有芳香环
-
B
结构中有氨基
-
C
脂溶性越大活性越强
-
D
具有可形成氢键的极性基团
-
E
生物活性与立体化学密切相关
- A
- B
- C
- D
- E
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A
苯胺类衍生物
-
B
氨基酮类衍生物
-
C
丙二酰脲类衍生物
-
D
噻嗪类衍生物
-
E
吡唑酮类衍生物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
-
B
过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
-
C
用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
-
D
对胰岛素抵抗者
-
E
老年患者
- A
- B
- C
- D
- E
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A
提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性
-
B
促进葡萄糖的无氧酵解
-
C
抑制α糖苷酶活性
-
D
促进胰岛β细胞分泌胰岛素
-
E
以上均不正确
- A
- B
- C
- D
- E
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A
青光眼
-
B
癌症
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C
糖尿病
-
D
细菌感染
-
E
高血压
- A
- B
- C
- D
- E
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CHCNHNHCNHNH的药物为
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A
二甲双胍
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B
甲福明
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C
罗格列酮
-
D
格列齐特
-
E
吡格列酮
- A
- B
- C
- D
- E
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A
前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
-
B
在体内经简单代谢而失活的药物
-
C
不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
-
D
药效潜伏化的药物
-
E
经结构改造减低了毒性的药物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
贝诺酯
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B
吲哚美辛
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C
丙磺舒
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D
别嘌醇
-
E
双氯芬酸钠
- A
- B
- C
- D
- E
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A
改善了药物的吸收与分布
-
B
延长了药物的作用时间
-
C
减低了药物的毒性与不良反应
-
D
增加了药物对特定部位的选择性
-
E
改变了药物的吸收性
- A
- B
- C
- D
- E
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A
对乙酰氨基酚
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B
水杨酸
-
C
阿司匹林
-
D
吲哚美辛
-
E
贝诺酯
- A
- B
- C
- D
- E
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A
延长药物的作用时间
-
B
改善药物的吸收
-
C
提高药物的稳定性
-
D
消除不适宜的制剂性质
-
E
减低了药物的毒性与不良反应
- A
- B
- C
- D
- E
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A
生物电子等排原理
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B
硬药原理
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C
前药原理
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D
软药原理
-
E
中间体原理
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氧化代谢
-
B
脱羧基代谢
-
C
还原代谢
-
D
开环代谢
-
E
水解代谢
- A
- B
- C
- D
- E
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A
苯胺类
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B
氨基酮类
-
C
水杨酸类
-
D
噻嗪类
-
E
吡唑酮类
- A
- B
- C
- D
- E
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A
互变异构
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B
对映异构
-
C
几何异构
-
D
构象异构
-
E
官能团之间的空间距离
- A
- B
- C
- D
- E
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A
开环修饰
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B
酯化修饰
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C
酰胺化修饰
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D
成盐修饰
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E
成环修饰
- A
- B
- C
- D
- E
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A
改善了药物的溶解性
-
B
提高了药物的稳定性
-
C
降低了药物的毒副作用
-
D
延长了药物的作用时间
-
E
消除了不良的制剂性质
- A
- B
- C
- D
- E
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A
开环修饰
-
B
酯化修饰
-
C
酰胺化修饰
-
D
成盐修饰
-
E
成环修饰
- A
- B
- C
- D
- E
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A
提高药物的稳定性
-
B
延长药物的作用时间
-
C
增加药物对特定部位作用的选择性
-
D
减低药物的毒副作用
-
E
改善药物的溶解性
- A
- B
- C
- D
- E
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A
以药理学为基础发现先导化合物
-
B
以药物合成的中间体作为先导化合物
-
C
通过组合化学的方法得到
-
D
从药物临床副作用的观察中发现
-
E
以微生物发酵得到的抗生素物质
- A
- B
- C
- D
- E
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A
前药原理
-
B
电子等排
-
C
先导物
-
D
硬药原理
-
E
定量构效关系
- A
- B
- C
- D
- E
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A
药动学研究
-
B
剂型研究
-
C
药效学研究
-
D
临床研究
-
E
先导化合物的发现和先导化合物结构优化
- A
- B
- C
- D
- E
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A
电性参数
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B
动力学参数
-
C
疏水性参数
-
D
立体参数
-
E
分子折射率
- A
- B
- C
- D
- E
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A
组合化学原理
-
B
前导药物原理
-
C
前药原理
-
D
药物载体原理
-
E
药效学原理
- A
- B
- C
- D
- E
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A
硬药
-
B
前药
-
C
原药
-
D
药物载体
-
E
软药
- A
- B
- C
- D
- E
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A
表示分子的近似立体参数
-
B
表示基团体积的大小
-
C
表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
-
D
表示整个分子的电性效应
-
E
表示整个分子的疏水性参数
- A
- B
- C
- D
- E
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A
经典的电子等排原理
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B
定量构效原理
-
C
非经典的电子等排原理
-
D
硬药原理
-
E
前药原理
- A
- B
- C
- D
- E
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A
本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
-
B
具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
-
C
本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
-
D
活性较强，毒性也较大的药物
-
E
活性较高，但毒性较小的药物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
Hansch方法
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B
数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
-
C
拓扑学方法设计新药
-
D
Free-Wilson数字加和模型
-
E
统计学方法在药物研究中的应用
- A
- B
- C
- D
- E
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A
强心药
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B
溶栓药
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C
治疗心绞痛
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D
调血脂药
-
E
抗心律失常
- A
- B
- C
- D
- E
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A
天然抗肿瘤药
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B
烷化剂
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C
金属配合物
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D
叶酸拮抗剂
-
E
嘧啶类抗代谢物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
黄曲霉素B
-
B
卤代烃
-
C
卡马西平
-
D
氯霉素
-
E
利多卡因
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氧化反应
-
B
结合反应
-
C
脱烷基反应
-
D
还原反应
-
E
水解反应
- A
- B
- C
- D
- E
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A
属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
-
B
易溶于水
-
C
分子中含有手性碳
-
D
有旋光性
-
E
左旋体活性强，药用为内消旋
- A
- B
- C
- D
- E
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A
两者均为局部麻醉药
-
B
利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
-
C
利多卡因，穿透力强，起效快
-
D
普鲁卡因，毒性较小，时效短
-
E
前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸润麻醉和传导麻醉
- A
- B
- C
- D
- E
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A
该类药物属于结构非特异性药物
-
B
该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
-
C
巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物
-
D
巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
-
E
巴比妥类药物有弱酸性
- A
- B
- C
- D
- E
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A
巴比妥类
-
B
吩噻嗪类
-
C
丁酰苯类
-
D
二苯环庚烯类
-
E
噻吨类
- A
- B
- C
- D
- E
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A
又名舒乐安定
-
B
分子中有4个环
-
C
为抗焦虑药
-
D
7位有氯取代
-
E
在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解
- A
- B
- C
- D
- E
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A
地西泮
-
B
奥沙西泮
-
C
阿普唑仑
-
D
艾司唑仑
-
E
卡马西平
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
-
B
丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
-
C
苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
-
D
卡马西平应避光密闭保存
-
E
苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
pKa
-
B
结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
-
C
亲脂性
-
D
5位两个取代基碳原子数在4～8之间
-
E
5位仅一个取代基
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
2位被吸电子基团取代时活性增强
-
B
吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
-
C
侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
-
D
吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
-
E
碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
- A
- B
- C
- D
- E
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A
巴比妥类
-
B
苯二氮䓬类
-
C
氨基甲酸酯类
-
D
脂肪羧酸类
-
E
脂肪羧酸类及其他类（醛类）
- A
- B
- C
- D
- E
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A
双氯芬酸钠
-
B
对乙酰氨基酚
-
C
贝诺酯
-
D
吲哚美辛
-
E
美洛昔康
- A
- B
- C
- D
- E
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A
含有吲哚环
-
B
含有羧基
-
C
含有苯并噻嗪环
-
D
含有酰胺键
-
E
含有氯离子
- A
- B
- C
- D
- E
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A
可待因
-
B
哌替啶
-
C
吗啡
-
D
美沙酮
-
E
安定
- A
- B
- C
- D
- E
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A
酸性
-
B
碱性
-
C
中性
-
D
重金属离子
-
E
空气中
- A
- B
- C
- D
- E
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A
化学结构中含有2个手性中心
-
B
化学结构中含有巯基，有还原性
-
C
为抗心律失常药
-
D
为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
-
E
有类似蒜的特臭，在水中可溶解
- A
- B
- C
- D
- E
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A
依他尼酸
-
B
氨苯蝶啶
-
C
非诺贝特
-
D
呋噻米
-
E
氯噻酮
- A
- B
- C
- D
- E
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A
雷尼替丁
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B
奥美拉唑
-
C
泮托拉唑
-
D
兰索拉唑
-
E
雷贝拉唑
- A
- B
- C
- D
- E
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A
益康唑
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B
硝酸咪康唑
-
C
酮康唑
-
D
替硝唑
-
E
咪康唑
- A
- B
- C
- D
- E
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A
又名氟哌酸
-
B
为类白色至淡黄色结晶性粉末
-
C
遇光色渐变深
-
D
易溶于乙醇
-
E
抗菌谱广
- A
- B
- C
- D
- E
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A
乙胺丁醇
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B
对氨基水杨酸钠
-
C
左氧氟沙星
-
D
链霉素
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E
吡嗪酰胺
- A
- B
- C
- D
- E
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A
5位可引入氨基
-
B
8位以氟、甲氧基取代活性增加
-
C
7位引入五元，六元杂环，活性增加
-
D
6位引入甲基可使活性增加
-
E
1位以氧烷基成环，可使活性增加
- A
- B
- C
- D
- E
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A
抗菌谱、用途与青霉素相似
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B
阿莫西林属广谱青霉素类
-
C
其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
-
D
易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
-
E
临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体
- A
- B
- C
- D
- E
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A
具酸、碱两性
-
B
含有羧基
-
C
含有酚羟基和烯醇基
-
D
能与金属离子形成螯合物
-
E
含有N，N-二甲基
- A
- B
- C
- D
- E
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A
链霉素
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B
红霉素
-
C
头孢曲松
-
D
四环素
-
E
氯霉素
- A
- B
- C
- D
- E
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A
头孢哌酮
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B
红霉素
-
C
青霉素G
-
D
吡咯酸
-
E
四环素
- A
- B
- C
- D
- E
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A
该药为广谱驱虫药
-
B
本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
-
C
药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
-
D
临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
-
E
本品不具有免疫调节作用
- A
- B
- C
- D
- E
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A
咪唑类
-
B
氨基喹啉类
-
C
喹啉醇类
-
D
青蒿素类
-
E
2，4-二氨基嘧啶类
- A
- B
- C
- D
- E
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A
口服后易由肠道吸收
-
B
口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
-
C
具有两个手性中心
-
D
体内分布在肝中的浓度最高
-
E
目前临床使用的为其左旋体化合物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氮芥类
-
B
乙撑亚胺类
-
C
磺酸酯及多元卤醇类
-
D
亚硝酸脲类
-
E
嘌呤类
- A
- B
- C
- D
- E
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A
本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水
-
B
本品可用于骨折后不愈合及严重骨质疏松症
-
C
长期使用本品可有轻微男性化倾向及肝脏毒性
-
D
本品为19-位失碳雄激素类化合物
-
E
临床可用于治疗良性前列腺增生
- A
- B
- C
- D
- E
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A
具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
-
B
本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
-
C
具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
-
D
长期储存可发生异构化
-
E
体内活性化后以原型排出
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
人胰岛素含有16种51个氨基酸
-
B
由A、B、C三条肽链组成
-
C
A链由21个氨基酸组成
-
D
B链由30个氨基酸组成
-
E
A、B链由两个二硫键联结而成
- A
- B
- C
- D
- E
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A
磺酰脲类
-
B
双胍类
-
C
葡萄糖苷酶抑制剂
-
D
噻唑烷二酮类
-
E
口服胰岛素类
- A
- B
- C
- D
- E
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A
延长药物的作用时间
-
B
减低药物的毒副作用
-
C
改善药物的吸收性能
-
D
改善药物的溶解性能
-
E
提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
先导化合物
-
B
电子等排体
-
C
先导化合物的优化
-
D
酸、碱性
-
E
软药
- A
- B
- C
- D
- E
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A
通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
-
B
是计算机辅助药物设计的重要内容
-
C
是一种新药设计的研究方法
-
D
Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
-
E
定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
- A
- B
- C
- D
- E
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A
依他尼酸
-
B
米力农
-
C
盐酸维拉帕米
-
D
呋塞米
-
E
硝酸甘油
- A
- B
- C
- D
- E
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A
依他尼酸
-
B
米力农
-
C
盐酸维拉帕米
-
D
呋塞米
-
E
硝酸甘油
- A
- B
- C
- D
- E
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A
依他尼酸
-
B
米力农
-
C
盐酸维拉帕米
-
D
呋塞米
-
E
硝酸甘油
- A
- B
- C
- D
- E
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A
依他尼酸
-
B
米力农
-
C
盐酸维拉帕米
-
D
呋塞米
-
E
硝酸甘油
- A
- B
- C
- D
- E
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A
受体
-
B
酶
-
C
离子通道
-
D
核酸
-
E
细胞壁
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
化学药物
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B
无机药物
-
C
合成有机药物
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D
天然药物
-
E
药物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
预防脑血栓
-
B
避孕
-
C
缓解胃痛
-
D
去除脸上皱纹
-
E
碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶
- A
- B
- C
- D
- E
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A
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
-
B
单胺氧化酶抑制剂
-
C
阿片受体抑制剂
-
D
5-羟色胺再摄取抑制剂
-
E
5-羟色胺受体抑制剂
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
在代谢中产生毒性的氮氧化合物
-
B
在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
-
C
在代谢中产生毒性的酚类化合物
-
D
抑制β受体
-
E
氯氮平产生的光化毒反应
- A
- B
- C
- D
- E
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A
Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释放出原酶需要几分钟
-
B
Neostignunebromide结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
-
C
中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
-
D
经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
-
E
有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
- A
- B
- C
- D
- E
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A
甲基多巴
-
B
氯沙坦
-
C
盐酸胺碘酮
-
D
利多卡因
-
E
硝苯地平
- A
- B
- C
- D
- E
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A
Ia
-
B
Ib
-
C
Ic
-
D
Id
-
E
上述答案都不对
- A
- B
- C
- D
- E
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A
盐酸美西律
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B
硫酸奎尼丁
-
C
卡托普利
-
D
华法林钠
-
E
利血平
- A
- B
- C
- D
- E
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A
咪唑斯汀
-
B
西咪替丁
-
C
三唑仑
-
D
唑吡坦
-
E
盐酸丙咪嗪
- A
- B
- C
- D
- E
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A
联苯双酯
-
B
西咪替丁
-
C
双环醇
-
D
多潘立酮
-
E
昂丹司琼
- A
- B
- C
- D
- E
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A
双氯酚酸
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B
萘普生
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C
布洛芬
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D
塞来昔布
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E
酮洛芬
- A
- B
- C
- D
- E
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A
双氯酚酸
-
B
萘普生
-
C
布洛芬
-
D
塞来昔布
-
E
保泰松
- A
- B
- C
- D
- E
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A
葡萄糖醛酸结合物
-
B
硫酸酯结合物
-
C
N-乙酰基亚胺醌
-
D
氮氧化物
-
E
谷光甘肽结合物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
氮芥类烷化剂
-
B
亚硝基脲类烷化剂
-
C
嘧啶类抗代谢物
-
D
嘌呤类抗代谢物
-
E
叶酸类抗代谢物
- A
- B
- C
- D
- E
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A
抗菌谱广
-
B
烷化作用强，使用剂量小
-
C
在体内的代谢速度很快
-
D
在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
-
E
在肿瘤组织中的代谢速度快
- A
- B
- C
- D
- E
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A
紫杉醇
-
B
盐酸多柔比星
-
C
鬼臼毒素
-
D
伊立替康
-
E
长春瑞滨
- A
- B
- C
- D
- E
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A
大环内酯类抗生素
-
B
氨基糖苷类抗生素
-
C
四环素类抗生素
-
D
β-内酰胺类抗生素
-
E
氯霉素类抗生素
- A
- B
- C
- D
- E
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A
分解为青霉醛和青霉胺
-
B
发生分子内重排生成青霉二酸
-
C
6-氨基上的酰基侧链发生水解
-
D
β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
-
E
发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
- A
- B
- C
- D
- E
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A
静电引力
-
B
氢键
-
C
范德华力
-
D
疏水性结合
-
E
以上都正确
- A
- B
- C
- D
- E
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A
大环内酯类
-
B
氯霉素类
-
C
四环素类
-
D
氨基糖苷类
-
E
β-内酰胺类
- A
- B
- C
- D
- E
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A
随机筛选
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B
药物合成中间体
-
C
组合化学
-
D
对天然产物的结构改造
-
E
基于生物化学过程
- A
- B
- C
- D
- E
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A
磺胺嘧啶
-
B
磺胺醋酰
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C
磺胺甲噁唑
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D
磺胺噻唑嘧啶
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E
对氨基苯磺酰胺
- A
- B
- C
- D
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A
顺式几何异构体活性大
-
B
反式几何异构体活性大
-
C
对光稳定
-
D
常用作口服避孕药的成分
-
E
对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
- A
- B
- C
- D
- E
-
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A
苯丙酸诺龙
-
B
炔诺酮
-
C
丙酸睾酮
-
D
他莫昔芬
-
E
乙烯雌酚
- A
- B
- C
- D
- E
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A
无机酸根
-
B
羰基
-
C
多羟基
-
D
共轭系统
-
E
连二烯醇
- A
- B
- C
- D
- E
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A
光照后可转化为甾醇
-
B
具有环戊烷氢化菲的结构
-
C
由甾醇B环开环衍生而得
-
D
具有甾醇的基本性质
-
E
其体内代谢物是甾醇
- A
- B
- C
- D
- E
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A
炔雌醇
-
B
雌三醇
-
C
雌酚酮
-
D
雌二醇
-
E
炔诺酮
- A
- B
- C
- D
- E
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A
阿昔洛韦
-
B
阿糖胞苷
-
C
齐多夫定
-
D
利巴韦林
-
E
金刚烷胺
- A
- B
- C
- D
- E
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A
HIV-1逆转录酶抑制剂
-
B
进入细胞后需要磷酸化以后起作用
-
C
属于核苷类抗病毒药物
-
D
本品耐受性好，不易产生耐药性
-
E
活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者
- A
- B
- C
- D
- E
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A
环丙沙星
-
B
诺氟沙星
-
C
西诺沙星
-
D
培氟沙星
-
E
吉米沙星
- A
- B
- C
- D
- E
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A
水溶液稳定
-
B
氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
-
C
氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
-
D
本品不具有其他青霉素的开环反应
-
E
本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等
- A
- B
- C
- D
- E
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A
属于抗真菌药
-
B
对正常细胞没有毒害作用
-
C
也称细胞毒类物质
-
D
包括叶酸拮抗物
-
E
与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡
- A
- B
- C
- D
- E
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A
芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大
-
B
氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药
-
C
抗代谢药最早用于临床抗肿瘤
-
D
顺铂的水溶液稳定
-
E
喜树碱是半合成的抗肿瘤药
- A
- B
- C
- D
- E
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A
不溶于水，可溶于氯仿
-
B
属于烷化剂类抗肿瘤药
-
C
口服吸收好
-
D
与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
-
E
为尿嘧啶类抗肿瘤药
- A
- B
- C
- D
- E
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A
6-氨基上的酰基侧链发生水解
-
B
β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
-
C
分解为青霉醛和青霉酸
-
D
发生分子内重排生成青霉二酸
-
E
发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
- A
- B
- C
- D
- E
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-
A
影响细胞膜的渗透性
-
B
抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
-
C
干扰核酸的复制和转录
-
D
为二氢叶酸还原酶抑制剂
-
E
干扰细菌蛋白质的合成
- A
- B
- C
- D
- E
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A
青霉素钠
-
B
青霉素V
-
C
苯唑西林
-
D
氨苄两林钠
-
E
克拉维酸
- A
- B
- C
- D
- E
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本卷共分为：1大题 193小题
作答时间为：193分钟
试卷总分：193分
及格分：115分
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