药物代谢转移酶的基因多态性
发布时间: 2015-08-31 18:50:51
字体缩放  

药物代谢转移酶的基因多态性:

①尿苷二磷酸-葡糖醛酸转移酶(UGT):是最常见的药物代谢酶系,对许多药物和毒物的代谢排泄有重要作用,如吗啡、氯霉素等。UGT1A1是抗癌药伊立替康的主要灭火酶。UGT1A1有多种变异体,可以起伊立替康在体内分布及功能的改变。

②谷胱甘肽S-转移酶(GST):为一组多功能药物代谢酶,催化还原型谷胱甘肽和多种亲电化合物的结合反应。目前研究集中在GSTM1和GSTT1的无效基因型与抗癌药疗效关系上。GSTP1至少含有两个重要基因多态性区域:一个是高发区,含一个SNP及随之改变的肽链,该突变使酶活性降低医学考试网整理,另一发生频率较低也有一个SNP和氨基酸的改变。纯合子105Val患者用氟尿嘧啶-奥沙利铂治疗后可延长生命远高于杂合子。

③N-乙酰基转移酶(NAT):其多态性可影响药物血药浓度而影响其疗效和不良反应。通常快乙酰化表型者疗效欠佳,慢乙酰化表型者疗效好但易出现不良反应。对于异烟肼治疗结核病快乙酰化患者疗效欠佳,易出现耐菌株,异烟肼血药浓度低,在体内生成大量的乙酰肼而引起肝硬化。慢乙酰化患者疗效好,但易出现外周神经炎的不良反应。

相关文章 :