中药学专业知识(一)

1.药物的特征参数为:①速率常数;②生物半衰期;③表观分布容积。

2.表观分布容积的意义:水溶性或极性大的药物,不易透过毛细血管壁,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。对于一个药物来说,表观分布容积是个确定的值

3.鉴别术语:“菊花心”:黄芪、甘草、白芍;“车轮纹”:防己、青风藤;金井玉栏:黄芪、板蓝根、桔梗。

4.外源性有害物质:重金属及有害元素、农药残留、黄曲霉素、二氧化硫(记忆:二农取金元)

①重金属及有害物元素:原子吸收分光光度法——测量砷元素、古蔡氏法——测定砷盐;

内源性有害物质:①肾毒性马兜铃酸——青木香、关木通、广防己、天仙藤、朱砂莲、马兜铃、寻骨风、细辛(记忆:青天马关广寻奸细);②肝毒性成分吡咯里西啶生物碱——千里光、佩兰;

5.全草类中药含叶量的检查:穿心莲不少于30%;薄荷不少也30%;广藿香不少于20%

6.药物制剂不稳定的类型:(1)水解:①酯类药物:溶液碱性愈强,水解愈快,穿心莲内酯偏碱性溶液水解快;②酰胺类药物:青霉素;③苷类药物:如强心苷、洋地黄酊。

(2)氧化:①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分,如黄芩苷等。②含有不饱和碳链的油脂、挥发油等

7.提高中药制剂稳定性的方法:酯胺苷易水解,酚基不饱易氧化;延缓降解两招同,调pH降温度;改溶制固防水解,其余防氧不难记。

8.药物的采收:

秋冬发芽采根茎,春末夏初来剥皮;含苞待放花初开,不等果熟把叶摘。

三月之前桑螵鞘,土鳖活动被捕捉;斑蝥有翅怕露水,蟾蜍蛇类春秋爬;霜降林蛙蛤蟆油。

9.炒法的注意药材:①牛蒡子:杀酶保苷,缓和寒滑之性,以免伤中;②王不留行:爆花率达80%以上为宜;③炒。槐花:缓和苦寒之性;杀酶保苷

10.部分药材炮制品比较:

(1)山楂:①炒山楂:消食化积;焦山楂:消食止泻。

(2)栀子:①热甚---炒栀子;②脾胃虚寒---焦栀子。

(3)槟榔的炮制品比较:①炒槟榔:缓和药性,减少服后恶心、腹泻、腹痛的副作用;②焦槟榔:长于消食导滞,用于食积不消,泻痢后重。

(4)姜碳偏于止血,炮姜偏于温经;

(5)苍术:①麸炒苍术:缓和药性,增强了健脾和胃的作用;②焦苍术:缓和药性,固肠止泻;

(6)白术:①土炒白术补脾止泻而安胎;②麸炒白术增强健脾、消胀作用;

7蛤粉炒阿胶的功效:降低了滋腻之性,质变酥脆,利于粉碎,同时也矫正了不良气味。长于益肺润燥;

11.部分辅料的作用:

麦麸:和中益脾吸附油脂,煨制辅料;

稻米:补中益气;

滑石粉:利尿,清热,解暑;

蛤粉:清热,利湿,化痰,软坚;

酒炙:①引药上行;②活血通络、祛风散寒;③矫臭矫味;

醋炙:①引药入肝、止血、活血止痛;②矫臭矫味;

盐炙:①引药下行,强筋骨,软坚散结;②缓和辛燥之性,增强滋阴降火作用;③清热、防腐;

姜汁炙:①发表散寒、温中止呕;②开痰、解毒;

蜜炙:①增强润肺止咳的作用;②增强补脾益气的作用;③缓和药性;④矫味和消除副作用;

油炙:①增强疗效;②利于粉碎,便于制剂和服用;

12.何首乌的炮制方法与目的:何首乌与黑豆汁同蒸,可以增强了补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的作用,消除了生品滑肠致泻的副作用,宜于久服。

13.煮法的目的:①消除或降低药物的毒性:川乌、附子、藤黄;②.清洁药物:如豆腐煮珍珠。

14.附子的炮制目的与炮制方法——1)盐附子:食用胆巴+食盐;防止药物腐烂,利于贮存

2)黑顺片:食用胆巴+煮+调色:毒性降低,可直接入药  3)白附片:食用胆巴+煮:毒性降低,可直接入药    4)炮附片:砂+炒;温肾暖脾 5)淡附片:盐附子+甘草+黑豆+煮——切开后口尝无麻舌感;回阳救逆,散寒止痛

15.天南星的炮制品注意:胆南星:胆汁;缓和了燥烈之性,药性由温转凉,味由辛转苦,有清化热痰、熄风定惊的作用

16.简单吡啶类记忆口诀:鼻烟壶。槟榔碱、槟榔次碱、烟碱、胡椒碱

17.川乌的药理作用:镇痛、强心等;毒性作用机制:心脏+神经系统毒性,Na+内流增加

18.苦杏仁、桃仁、郁李仁——《中国药典》指标成分均为苦杏仁苷(记忆:逃离苦境)

19.呋喃香豆素:补骨脂内酯、白芷内酯(记忆:白骨夫人害怕光)

20.呋喃香豆素的光化学毒性(显色反应):呋喃香豆素外涂或内服后经日光照射可引起皮肤色素沉着。补骨脂素、异补骨脂素主要是通过光敏反应发挥生物效应,可用于治疗白斑病。

21.补骨脂的药典指标成分:补骨脂素+异补骨脂素(又名白芷内酯)(总量≥0.70%)

22.木脂素的中药实例:1)五味子:五味子醇甲(联苯环辛烯型木质素)(含量≥0.40%)2)香豆素——肿节风、秦皮、前胡、补骨脂3)木脂素——五味子、厚朴、连翘、细辛

(记忆:午后联系木质素,一起回到前秦补种香豆素)

23.槐花:总黄酮(槐花≥8.0%;槐米≥20.0%)、芦丁(槐花≥6.0%;槐米≥15.0%

24.含黄酮类:满山红、槐花、银杏叶、黄芩、葛根、陈皮(记忆:手捧红花银杏树下唱情歌)

25.皂苷的理化性质:①性状:大多数为无定型粉末(常春藤皂苷为结晶);多数具有苦而辛辣味,对人体黏膜有强烈的刺激性,鼻内黏膜尤其敏感;具有吸湿性。(甘草皂苷甜,黏膜刺激性弱)②酸性:多数三萜皂苷多呈酸性(人参皂苷、柴胡皂苷为中性);大多数甾体皂苷呈中性。③溶解性:极性较大,易溶于水、热甲醇和乙醇等极性较大的溶剂;在含水正丁醇中有较大的溶解度;有助溶性能,可促进其他成分在水中的溶解。④发泡性——判断是否含有皂苷⑤溶血性

26.马兜铃酸有较强的肾毒性,易导致肾功能衰竭;(记忆:青天马关广寻奸细

含有马兜铃酸的中药有:马兜铃、关木通、广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等

27.颗粒剂的质量要求

1)水分:<8.0%

2)粒度:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。(1;5)

3)溶出度:混悬颗粒剂应进行

4)释放度:缓释颗粒、控释颗粒、肠溶颗粒应进行

5)溶化性:可溶性颗粒——5分钟——全部溶化,允许有轻微混浊;

6)泡腾颗粒——应迅速产生气体——5分钟内完全分散或溶解在水中;

7)混悬颗粒以及已规定检査溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检查。

28.胶囊剂的质量要求:1)水分:<9.0%,硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分

2)崩解时限:硬胶囊<30分钟;软胶囊<1小时

3)空心胶囊<10分钟

4)肠溶胶囊2小时(盐酸)——人工肠液,<1小时

29.丸剂的质量要求:

(1)水分:蜜丸+浓缩蜜丸<15.0%;水蜜丸+浓缩水蜜丸<12.0%;水丸、糊丸、浓缩水丸<9.0%;蜡丸、滴丸不检查水分(蜡烛滴)(记忆:有蜜没水是15;有蜜有水是12;蜡丸滴丸不检查,其他一概都是9)

(2)溶散时限:小蜜丸+水蜜丸+水丸<1小时;浓缩丸+糊丸<2小时内;滴丸<30分钟,包衣滴丸<1小时;蜡丸同肠溶衣片;大蜜丸不检査;(记忆:小二糊弄我,三滴不大的腊肠

30.片剂的附加剂:

稀释剂——淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、糖粉、糊精、乳糖

吸收剂——硫酸钙二水物(稀释剂)、磷酸氢钙、微粉硅胶

(记忆:稀释淀甘糖糊乳,吸收无机盐硅胶)乳糖=淀粉:糊精:糖粉=7:1:1

润湿剂(本身无黏性,诱发药粉黏性):水、乙醇

黏合剂(本身具有黏性):淀粉浆、阿拉伯胶浆、明胶浆微晶纤维素、羧甲基纤维素钠(崩)、羟丙基甲基纤维素(崩)、低取代羟丙基纤维素(崩)、乙基纤维素(对水敏感药物片剂的粘合剂)、糖浆、聚维酮(记忆:黏合馏水乙淀浆,聚晶阿明羧甲羟

崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂(碳酸氢钠+枸橼酸)、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠(记忆:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打

润滑剂(压片前都需要加入):微粉硅胶(不溶于水,亲水性)、聚乙二醇(水溶性)、月桂醇硫酸钠(水溶性)、滑石粉(不溶于水,亲水性)、硬脂酸镁(疏水性)(记忆:微聚十二滑石美)

31.片剂的崩解时限:135泡舌;30原粉化薄膜;102肠不崩解;1糖浸膏全部崩;冷口咀嚼不要求(咀嚼片、冷冻干燥法制得的口崩片,检查溶出度和释放度的片剂→不检查崩解时限)

32.液体制剂的附加剂

增溶剂:均为表面活性剂。聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类;

助溶剂:第三种物质,碘酊中的碘化钾;

潜溶剂(混合溶剂;氢键):乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇;

(记忆:增溶是表助溶盐,有潜就有醇,有潜都混蛋

防腐剂:①苯甲酸与苯甲酸钠:在pH4的介质中作用最好;②对羟基苯甲酸(尼泊金类),含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂,酸性环境好;③山梨酸与山梨酸钾:在pH4时防腐效果最好。适用于含有吐温的液体制剂中;④其他:20%以上乙醇、30%以上甘油,苯甲醇用于注射剂。

33.HLB:亲水亲油平衡值;数大亲水小亲油;15以上可增溶;79做润湿;88后各不同;油包水来水包油

34.气雾剂、喷雾剂的质量要求:①控制定量气雾剂每揿抛射喷量的是:阀门系统;②用控制定量喷雾剂每揿抛射喷量的是:手动泵;③非定量气雾剂:检查喷射速率。

35.不宜制成缓释、控释制剂的药物:①生物半衰期(t1/2)很短(小于1小时)或很长(大于24小时)的药物;②单服剂量很大(大于1g)的药物;③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物;④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。

36.环糊精包合技术的优点:①提高药物的稳定性;②增加药物的溶解度;③减少药物的刺激性,掩盖不良气味;④调节药物的释放速度;⑤使液体药物粉末化而便于制剂。(注意:环糊精包合技术—没有增加药物的靶向性)

37.固体分散体的特点:①达到不同的释药目的:利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度;利用难溶性高分子载体材料延缓或控制药物释放;利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放;②延缓药物的水解和氧化;③掩盖药物的不良气味和刺激性;④使液体药物固体化。缺点:老化现象。

 

 

 

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