药学专业知识（一）

抗氧剂

【适合偏酸性药】焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠

【适合偏碱性药】亚硫酸钠/硫代硫酸钠

【油溶性抗氧剂】叔丁基对羟基茴香醚（BHA），2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E

药典英文缩写

《中国药典》：ChP

《美国药典》：USP

《欧洲药典》：EP（Ph.Eur.）

崩解时限检查

普通片【15min】，分散片、可溶片【3min】

舌下片/泡腾片【5min】，薄膜衣片【30min】

糖衣片【60min】，硬胶囊【30min】

软胶囊【60min】，滴丸剂【30min】

口崩片【60s】

阴凉处

温度不超过20℃

凉暗处

避光并温度不超过20℃

冷处

温度为2-10℃

常温

温度为10-30℃

烷化剂类抗肿瘤药物

β-内酰胺类抗生素药物

拉唑类抗溃疡药物

共价键【不可逆结合形式】

去甲肾上腺素与β₂肾上腺素受体结合

氯贝胆碱与M胆碱受体相结合

离子键

【磺酰胺类利尿药】键合类型

氢键

镇痛药美沙酮分子中碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用

离子-偶极

【抗疟药氯喹】键合类型

电荷转移复合物

非共价键键合方式中最弱的

范德华力

提高化合物的脂溶性，增加脂水分配系数，降低分子解离度，增加稳定性

烃基

属于吸电子基，影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间

卤素【氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4-5倍】

羧酸成酯

增大脂溶性，易被吸收

增强与受体结合力，水溶性增加，改变活性

羟基

作为解毒的基团

巯基

易被氧化成亚砜或砜

硫醚

增加水溶性的官能团

羟基、羧基、氨基

增加脂溶性的官能团

烃基、酯基、卤素

增加酸性的官能团

-COOH（羧基），-SO₃H(磺酸基）

亦称为官能团化反应【Ⅰ相代谢】

氧化、还原、水解、羟基化等

与葡萄糖醛酸发生结合反应

吗啡、氯霉素

与谷胱甘肽发生结合反应

白消安

与硫酸发生结合反应

沙丁胺醇

发生乙酰化结合反应

对氨基水杨酸

发生甲基化结合反应

肾上腺素

地西泮经3位羟基化，代谢为替马西泮，再1位N-去甲基

代谢为奥沙西泮【1位N-去甲基，3位引入羟基】

氯丙嗪光敏毒性的原因

遇光分解，生成自由基并与体内蛋白质作用，发生过敏反应

利培酮的活性代谢产物

帕利哌酮

吩噻嗪类抗精神病药

氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静

选择性5-羟色胺再摄取抑制药

西酞普兰、氟伏沙明、氟西汀、去甲氟西汀、舍曲林、帕罗西汀

5-羟色胺与去甲肾上腺再摄取抑制药

文拉法辛、度洛西汀

单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺、托洛沙酮

吗啡3位羟基甲基化生成

可待因

N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂

纳洛酮、烯丙吗啡

对乙酰氨基酚中毒解救药

谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸

贝诺酯体内水解

对乙酰氨基酚与阿司匹林

甲基亚砜被还原为甲硫基起效

舒林酸

1,2-苯并噻嗪结构药物

美洛昔康

外周多巴胺D₂受体拮抗剂

多潘立酮【基本没锥体外系反应】

中枢和外周性多巴胺D₂受体拮抗剂

甲氧氯普胺【具有锥体外系反应】

选择性5-HT₄受体激动剂

西沙必利、莫沙必利

易引起干咳、粒细胞减少

卡托普利

唯一含巯基的ACEI类

卡托普利

含磷酰基的ACE抑制剂

福辛普利

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

氯沙坦、缬沙坦

他汀类药物的必需结构

3,5二羟基戊酸

【第一个全合成】的他汀类药物

氟伐他汀

【天然或半合成】他汀类

辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀

选择性β₁受体阻断药

美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔

α、β受体阻断药

卡维地洛、塞利洛尔、拉贝洛尔

钙通道阻滞剂分类

1,4二氢吡啶类：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平

芳烷基胺类：维拉帕米

苯硫氮䓬类：地尔硫䓬

硝苯地平的必需药效团

1,4-二氢吡啶环

选择性雌激素受体调节剂

他莫昔芬【治疗雌激素依赖型的乳腺癌】

氯米芬【治疗不孕症】

雷洛昔芬【治疗女性绝经后骨质疏松】

芳构化酶抑制药

来曲唑、阿那曲唑

孕激素类药物

黄体酮、左炔诺孕酮

蛋白同化类激素

苯丙酸诺龙、司坦唑醇

噻唑烷二酮类增敏剂

罗格列酮、吡格列酮

餐时血糖调节剂

瑞格列奈、那格列奈

D-苯丙氨酸衍生物

那格列奈【D-苯丙氨酸衍生物】

磺酰脲类促胰岛素分泌药

格列本脲、格列美脲、格列齐特等

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药

舍格列净、瑞格列净、卡格列净、恩格列净

α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖、伏格列波糖

阿仑膦酸钠的使用方法

为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药（早餐前至少30min），用足量水（至少200ml）整片吞服，然后站立或端坐30-60min，服药前后30min内不宜进食，饮用高钙浓度饮料及服用其他药物

第一代头孢菌素

头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林

第二代头孢菌素

头孢克洛、头孢呋辛

第三代头孢菌素

头孢哌酮、头孢曲松

第四代头孢菌素【在第三代的基础上3位引入季铵基团】

头孢吡肟、头孢匹罗

【青霉烷砜】类抗生素

舒巴坦、他唑巴坦

【碳青霉烯】类抗生素

亚胺培南

【单环β内酰胺】类抗生素

氨曲南

【氧青霉烷】类抗生素

克拉维酸【β内酰胺酶不可逆抑制剂自杀性的酶抑制剂】

二氢叶酸还原酶抑制剂

甲氧苄啶、甲氨蝶呤

喹诺酮类的【必需】药效团

3-羧基4-羰基【与金属离子络合】

流感病毒神经氨酸酶抑制剂

奥司他韦

环磷酰胺+美司钠合用

减少【出血性膀胱炎】

叶酸拮抗剂包括

甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞

甲氨蝶呤中毒解救药

亚叶酸钙

具有心脏毒性的药物

多柔比星、柔红霉素

小细胞性肺癌首选

依托泊苷

酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】

伊马替尼

5-HT₃受体阻断剂

昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼

俗称“干黏合剂”

微晶纤维素（MCC）

常用【黏合剂】

PVP、HPMC、CMC-Na

常用【崩解剂】

CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP

常用【润滑剂】

硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉

薄膜衣中的【遮光剂】

二氧化钛

表面活性剂增加药物溶解度【聚山梨酯】

增溶剂

加入第三种物质与药物络合等【苯甲酸、碘化钾】

助溶剂

加入混合溶剂【乙醇、丙二醇、甘油等】

潜溶剂

常用防腐剂

苯甲酸类、对羟基苯甲酸酯类【尼泊金类】

山梨酸类、苯扎溴铵【阳离子型表面活性剂】

【阴离子】表面活性剂

高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物

【阳离子】表面活性剂

苯扎溴胺、苯扎氯铵

【两性离子】表面活性剂

卵磷脂

【非离子型】表面活性剂

司盘、吐温、泊洛沙姆

表面活性剂毒性大小

阳离子型＞阴离子型＞非离子型

沉降物容积与沉降前混悬液的容积之比

沉降容积比【F】，F值在0~1，F值越大，混悬剂就越稳定

常用【助悬剂】包括

甘油、阿拉伯胶、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、PVP、HPMC等

乳剂常用的【絮凝剂与反絮凝剂】

枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐等

注射剂常用【抗氧剂】

硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠

注射剂常用【抑菌剂】

三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞

注射剂【等渗调节剂】

氯化钠、葡萄糖、甘油

注射剂【增溶剂或乳化剂】

吐温、卵磷脂、普朗尼克

注射剂【助悬剂】

CMC、明胶、果胶

脂质体主要组成成分

磷脂和胆固醇

眼用液体制剂的附加剂

pH调节剂：磷酸盐缓冲盐、硼酸缓冲液

渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金类（羟苯酯类）、硫柳汞

黏度调节剂：甲基纤维素、PVP、PEG

药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间

生物半衰期【t_1/2=0.693/k】

表观分布容积计算

V=X₀/C【表观分布容积的单位通常以“L”或”L/kg”0表示】

单位时间内从体内消除的含药血浆体积

清除率（Cl）【Cl=kV】

水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道

滤过

不需能量和载体、顺浓度梯度【高到低】

被动转运

需能量和载体、逆浓度梯度【低到高】

主动转运【胆酸和维生素B₂在小肠上段进行转运，维生素B12在回肠末端吸收】

不需能量、需载体、顺浓度梯度【高到低】

易化扩散【核苷类药物水溶性大，主要靠转运蛋白跨膜转运】

扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数、在膜内的扩散速度

简单扩散【大多数药物以这种方式通过生物膜】

生物膜通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外

膜动转运【蛋白质和多肽重要吸收方式】

随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环

肠-肝循环【一些药物因有肠-肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即双峰现象】

【单室模型静脉注射】关键字母

X₀或C₀

【单室模型静脉滴注】关键字母

k₀

【单室模型血管外给药】关键字母

Ka

【双室模型静脉注射】关键字母

C=Ae^-αt+Be^-βt

α称为分布速度常数【快配置速度常数】

β称为消除速度常数【慢配置速度常数】

【多剂量给药】关键字母

给药次数n与给药间隔时间（τ）

米氏方程【非线性药动学】关键字母

Vm、Km

药物进度血液循环的速度和程度

生物利用度

试验制剂口服与静脉注射的AUC比值

绝对生物利用度

试验制剂与参比制剂口服AUC比值

相对生物利用度

药物按正常剂量使用，出现与治疗目的无关的不适反应

副作用【阿托品引起口干、心悸、便秘等】

药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应

毒性作用【氨基糖苷类引起耳毒性】

停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍残存的药理效应

后遗效应【苯二氮䓬类引起宿醉现象，长期用激素引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下】

药物的治疗作用引起的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果

继发性反应【四环素导致二重感染】

长期服用某药，产生适应性，若突然停药或减量过快发生功能紊乱，导致病情加重或反跳回升现象，又称“反跳反应”或“回跃反应”

停药反应【普萘洛尔停药引起心跳加快】

因先天性遗传异常引起

特异质反应【如假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应】

指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，也称为过敏反应

变态反应

引起药理效应的最小药量

最小有效量【阈剂量】

药物所能达到的最大效应【Emax】

效能【反应了药物的内在活性】

引起等效反应的相对剂量或浓度

效价强度【其值越小，强度越大】

引起50%阳性反应的剂量

半数有效量【ED₅₀】

引起50%动物死亡的量

半数致死量【LD₅₀】

LD₅₀/ED₅₀

治疗指数【越大越安全】

ED₉₅与LD₅的距离

安全范围【越大越安全】

受体的性质

饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性

第一信使

多肽类激素、神经递质、细胞因子

第二信使

cAMP、cGMP、DAG、IP₃、钙离子、NO（既是第一信使，又是第二信使）

第三信使

生长因子、转化因子

亲和力较强、内在活性较强【α=1】

完全激动药【吗啡】

亲和力较强、内在活性不强【α＜1】

部分激动药【喷他佐辛】

亲和力较强、无内在活性【α=0】

拮抗药

Emax不变、量-效曲线平行右移

竞争性拮抗药

Emax下降

非竞争性拮抗药

阿司匹林+对乙酰氨基酚

阿替洛尔+氢氯噻嗪

相加作用

磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

普鲁卡因+肾上腺素

增强作用

两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

生理性拮抗【组胺-肾上腺素】

当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动药与其结合，从而降低药效

药理性拮抗【β受体阻断药阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用】

两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低

生化性拮抗【苯巴比妥诱导肝药酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低】

两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低

化学性拮抗【肝素-鱼精蛋白（鱼精蛋白带正电，肝素带负电，两者合用使肝素的抗凝作用消失）】

肾毒性药物

非甾体抗炎药

抗菌药物：氨基糖苷类、头孢菌素类、两性霉素B、万古霉素、磺胺类

抗肿瘤药：甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶

免疫抑制药：环孢素

含马兜铃酸的中药

心血管系统毒性

罗红霉素、多柔比星、干扰离子通道和钙稳定药物【如胺碘酮、奎尼丁、强心苷等】

遗传性G-6-PD酶缺陷人群使用造成红细胞膜破裂溶血

伯氨喹、奎宁、磺胺类药物、维生素K、呋喃妥因

免疫系统毒性药物

环磷酰胺、糖皮质激素、环孢素、齐多夫定

引起脂肪肝药物

乙醇、丙戊酸钠、甲氨蝶呤、四环素、胺碘酮

对神经元损害

多柔比星引起周围神经系统神经元损伤

氨基糖苷类引起前庭神经和耳蜗神经损伤

引起间质性肺炎和肺纤维化

博来霉素、甲氨蝶呤、苯丙酸氮芥、胺碘酮、他莫昔芬

引起哮喘

阿司匹林、氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因、卡托普利、青霉素、头孢菌素、磺胺类、喹诺酮类

引起光毒性反应

胺碘酮、喹诺酮类【莫西沙星和加替沙星不存在光毒性】，四环素类、磺胺类

引起荨麻疹

青霉素、链霉素、头孢菌素、利福平、水杨酸类药物